索托拉西布(Lumakras/Sotorasib/AMG510)用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者至少接受过一种全身性治疗。这款药物是经过近40年研究后批准的第一个KRAS靶向疗法，也是唯一一个批准用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的靶向药物。

　　【适用人群】

　　用于治疗经检测确定患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者之前至少接受过一次全身性治疗。

　　【治疗疗效】

　　索托拉西布是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂，它通过与KRAS G12C突变体结合，将KRAS锁死在失活状态，从而不可逆地抑制KRAS的活性。

　　本次FDA的批准是基于CodeBreaK 100临床试验的数据，在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化学疗法治疗的124例患有疾病进展的局部晚期或转移性KRAS G12C突变的NSCLC患者中，研究人员评估了Lumakras的疗效。试验结果显示，接受剂量为960 mg的Lumakras治疗的患者的总缓解率为36%（95%CI：28-45），疾病控制率达到81%（95%CI：73-87），中位缓解持续时间为10个月。

　　【临床试验数】

　　①索托拉西布在FDA的加速获批基于CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。

　　研究人员对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者使用960mg剂量的索托拉西布，这些患者在接受免疫治疗和/或铂类化疗后出现疾病进展。结果显示客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。

　　②索托拉西布在欧盟的获批基于CodeBreaK 100的II期临床试验研究。

　　在124例既往接受过化疗和/或免疫疗法、出现疾病进展的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中，研究显示治疗效果优异：客观缓解率（ORR）为37.1%，疾病控制率（DCR）为80.6%，中位持续缓解时间为11.1个月，中位无进展生存期（mPFS）为6.8个月，中位总生存期（mOS）为12.5个月。

　　【作用机制】

　　索托拉西布能够特异性、不可逆转地抑制KRAS G12C，仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。而且，索托拉西布对KRAS G12C的抑制在体内和体外均能发挥作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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