图卡替尼治疗HER2乳腺癌的效果优势大不大？图卡替尼是一种可逆、口服生物可获得的小分子酪氨酸激酶抑制剂，对HER2.1，2具有高度选择性，其HER2选择性降低了腹泻和皮疹等EGFR相关毒性的可能性。HER2在多种癌症中过度表达，包括乳腺癌、结直肠癌、卵巢癌、肺癌、胃食道癌和膀胱癌。

　　在胃食管连接（GEJ）异种移植腺癌模型中，HER2与图卡替尼和曲妥珠单抗的双重靶向表现出优于这两种药物的活性。这可能是因为它们在细胞内和细胞外阻断HER2受体的作用机制。

　　图卡替尼(Tucatinib)是由Array BioPharma和Cascadian Therapeutics公司联合研发一种高效的选择性的HER2抑制剂,IC50值为8 nM。图卡替尼为口服片剂，获“突破性药物”资格和“优先审评”地位，被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于晚期不能手术切除或转移性HER2阳性乳腺癌的二线以后治疗。

　　图卡替尼推荐剂量为300毫克，每日2次与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者吞咽整个TUKYSA(图卡替尼)片剂，吞咽前不要咀嚼，压碎或分裂。患者不要服用破裂或不完整的片剂。患者每天间隔大约12个小时服用TUKYSA(图卡替尼)，空腹服用。

　　图卡替尼在HER2乳腺癌治疗上的优势具体体现在其拥有两个极其重要且特别的功能，第一，图卡替尼对HER2的选择性是十分高的，第二图卡替尼在穿越血脑屏障这一方面上得能力要远远强过其他药物。

　　图卡替尼(Tukysa)对HER2的选择性比对EGFR的选择性高，这样的特点使得图卡替尼的较其他药物更加具有耐受性，且副作用更小。图卡替尼(Tukysa)仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。在先前研究中，表现出的安全性良好。这将有助于改善患者的生活质量。

　　对于HER2阳性乳腺癌患者来说，脑转移无非是最大、最重要的问题，而图卡替尼却很好的将疾病进展或死亡的风险降低了52%!以上便是图卡替尼治疗HER2乳腺癌的优势。

　　图卡替尼与其他化合物相结合的研究结果可以帮助拓宽我们的视野，并为我们的乳腺癌患者提供更多的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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