德喜曲妥珠单抗Trastuzumab是治疗什么病的靶向药？Trastuzumab德喜曲妥珠单抗是首个靶向HER2的肿瘤靶向药物，是首个应用于实体肿瘤的人源化单抗，也是首个基于分子标记的肿瘤靶向药物，是首个基于分子标记的肿瘤靶向药物。

　　原发性乳腺癌患者中有25%-30%的患者HER-2过表达，针对这部分患者，尽管1991年开始的临床试验已经证实蒽环类药物能够提高HER-2阳性乳腺癌患者的无瘤生存期、无远处转移生存期和总生存期，但其作用仍然有限。学者们一直在致力于寻找针对HER-2阳性乳腺癌的更为有效的治疗药物。

　　德喜曲妥珠单抗治疗乳腺癌的效果怎么样？

　　HER2基因是一种促癌基因，位于17号染色体q21带上编码HER2蛋白，HER2基因的扩增可引起HER2受体过表达，促进肿瘤细胞表型的转化，进而促进细胞的增殖及肿瘤的发生。约20%-30%的乳腺癌患者发现HER2基因过表达，其高表达与乳腺肿瘤的发生、发展、预后和转移密切相关。HER2是有别于肿瘤大小、淋巴结及激素受体的乳腺癌重要预后因子，也是肿瘤复发和生存期长短的独立预后因子。

　　德喜曲妥珠单抗（赫赛汀）是首个治疗HER2阳性乳腺癌的靶向药物，使乳腺癌患者的生存期得到了极大的改善。德喜曲妥珠单抗作为乳腺癌领域的“职业杀手”具有十八般武艺，其抗肿瘤的作用机制包括抑制HER2的二聚化、抑制PI3K/AkT通路、抑制ErbB2胞外段的裂解并下调其表达、抑制血管生成、诱导免疫应答、诱导抗体依赖的细胞毒性及抑制DNA的损伤修复等等。

　　德喜曲妥珠单抗的研发历程也非常的艰辛曲折。1984年，Genentech科学家Axel Ullrich首次发现HER2/neu基因；1987年UCLA首次发现HER2是乳腺癌驱动基因；直到1993-1995年开始德喜曲妥珠单抗的临床研究。所以，从发现HER2/neu基因至德喜曲妥珠单抗进入临床研究就经历了10年的历程。

　　1998年，美国首次批准赫赛汀用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌，2002年在我们国家上市，之后又屡次更新、扩大适应证范围。德喜曲妥珠单抗适应证的获批当然离不开众多临床研究证据的支持。HERA研究、BCIRG-006研究、NCCTG N9831研究等结果显示，对于HER2蛋白过表达或有基因扩增（判定为HER2阳性）的乳腺癌患者，采用为期1年的德喜曲妥珠单抗辅助治疗可以降低乳腺癌的复发率。

　　目前指南也推荐HER2阳性早期乳腺癌需进行以德喜曲妥珠单抗为基础的1年标准辅助治疗。截至目前，德喜曲妥珠单抗已有22年的历史，其安全性与有效性在国内外长期的临床实践中得到了广泛验证。

　　1998年曲妥珠单克隆抗体由FDA批准上市，成为第一个抗HER-2的生物靶向治疗药物，并且于2002年在我国上市。

　　德喜曲妥珠单抗正是以HER-2为靶点来发挥其治疗作用的，既能阻断HER2阳性乳腺癌细胞增殖，又能激活免疫系统对肿瘤细胞的攻击，其特异性和较好的安全性成为了针对HER2阳性乳腺癌的有效治疗方法。已有多项大型临床试验结果证实，HER-2阳性乳腺癌病人在辅助化疗中联合德喜曲妥珠单抗治疗，其预后较单纯化疗病人有明显改善。

　　德喜曲妥珠单抗目前主要用于HER2阳性的转移性乳腺癌、转移性胃癌及HER2阳性乳腺癌的辅助治疗。德喜曲妥珠单抗Trastuzumab（Fab）与HER2受体胞外结构域（HER2/HER3）结合后，阻断了HER2的同源二聚体和HER2-HER3的异二聚体，进而抑制了PI3K/AKT的活化和肿瘤的增殖。德喜德喜德喜曲妥珠单抗Trastuzumab可通过其Fc片段与NK细胞、抗原递呈细胞、免疫效应细胞等的Fcγ受体Ⅲ相结合，激活ADCC，促使其产生穿孔素、颗粒酶等细胞因子，从而促进肿瘤细胞的凋亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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