威罗非尼（Zelboraf，佐博伏）用于治疗哪些病症？威罗非尼治疗黑色素瘤的效果显著，这也需要正确的使用药物。威罗非尼（维莫非尼）的推荐剂量为960mg（4*240mg片剂），每12小时口服一次，是否随餐服用均可。如果在服用威罗非尼后出现呕吐，请不要再服用其他剂量，等到下一用药时间正常给药即可。

　　威罗非尼是BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶的某些突变体（包括BRAF V600E）的口服小分子抑制剂。维莫非尼/威罗非尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR.某些BRAF基因突变体（包括V600E）可产生结构性激活的BRAF蛋白，这种蛋白在细胞增殖通常所需的生长因子缺乏时也可引起细胞增殖。维莫非尼/威罗非尼对BRAF V600E突变的黑色素瘤的细胞模型及动物模型均有抗肿瘤作用。

　　治疗转移性黑色素瘤的效果怎么样？

　　加州大学洛杉矶分校的Jonsson综合癌症中心的研究人员表示，结合批准的BRAF抑制剂，威罗非尼与工程化T细胞免疫治疗治疗转移性黑素瘤显着增加了动物模型中的肿瘤反应和存活率。

　　接受联合治疗的研究中的动物具有更好的肿瘤反应，并且比单次获得BRAF抑制剂或免疫治疗的那些时间长两倍以上，那也就是生存机会大出两倍。研究结果为Jonsson癌症中心研究人员希望在两年内推出的人类临床试验中的联合治疗提供强有力的支持。约50％的转移性黑素瘤患者，或每年4000人患有BRAF突变，可以用维莫非尼治疗。超过百分之五十的这些药物反应良好，但反应通常只持续数月。使用免疫疗法，患者反应较少，但反应更为耐用。

　　研究人员希望通过将联合治疗配对在一二次冲击中，研究人员希望保持与威罗非尼相关的高反应率，并将其与免疫治疗所见的更长的无病进展时间相结合。针对抗癌生物学的两个不同方面，用BRAF抑制剂击中肿瘤细胞本身，并加入被培养以诱导特异性抗肿瘤免疫反应的T细胞。

　　研究人员还发现，BRAF抑制剂有助于提高免疫治疗的力量，从而产生更大的联合作用，研究资深作者Jonsson Ribas博士，Jonsson癌症中心科学家和血液学/肿瘤学教授说。“我们发现两种治疗在一起施用时更有效，我们惊讶地发现，只应针对BRAF突变型癌细胞的药物也对T细胞有有益的作用，”Ribas说。在免疫治疗技术中，称为过继性T细胞转移或ACT,淋巴细胞被遗传工程化以表达识别黑素瘤细胞的受体，形成攻击癌症的免疫细胞的‘军队’。淋巴细胞经遗传修饰以变成黑素瘤细胞的特异性，并被注入体内。

　　该研究使用基于在加州大学洛杉矶分校开发的独特细胞系的模型完成。以前，没有可植入的BRAF突变驱动的黑素瘤模型能够在具有完全感受态的免疫系统的小鼠中逐渐生长。开发新药治疗转移性黑色素瘤至关重要，因为患者可用的选择很少。维莫非尼效果良好，但大多数患者最终会复发，所以需要更多的治疗选择出现来挽救场面。联合治疗证明是一个有效的选择。

　　总之，与BRAF特异性抑制剂威罗非尼和T细胞受体工程过继细胞转移的联合治疗导致了优异的抗肿瘤效应，虽然维莫非尼没有增加浸润肿瘤细胞的绝对数量，但组合增加了抗原特异性T淋巴细胞的功能，因此我们的研究支持BRAF靶向治疗和免疫治疗晚期黑色素瘤患者临床检测。

　　2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。2012年2月，欧盟委员会也批准了罗氏公司维莫非尼/威罗非尼（vemurafenib）用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性的黑色素瘤。2017年3月，CFDA批准维罗非尼(商品名佐博伏)在中国上市，用于BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤患者。

　　2015年11月，美国FDA批准考比替尼（Cobimetinib）与维莫非尼/威罗非尼用于治疗转移性或不可切除性BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤患者。FDA在2017年11月扩大了维罗非尼（zelboraf）的适应症，批准其治疗BRAF V600突变阳性的埃德海姆⁃切斯特病（ECD）。维罗非尼是FDA批准的首个ECD疗法。维罗非尼除了能治疗黑色素瘤以外还可用于治疗肺癌。临床试验显示，维莫非尼/威罗非尼对于有BRAFV600突变的非小细胞肺癌患者，不管是曾接受过治疗还是没有接受过治疗的患者，都有让人较为满意的疗效。对于非小细胞肺癌患者来说，使用维罗非尼治疗含有BRAFV600基因靶点的患者无论是在安全性还是有效性上都非常高，很适合长期治疗。

　　目前，维罗非尼已在包括美国和欧盟在内的99个国家和地区获得批准，迄今已被用于治疗全世界超过50,000名患者。

　　维罗非尼是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白，其可在缺乏通常生长所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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