二代BTK抑制剂Acalabrutinib阿卡替尼（Calquence）是白血病治疗新选择？阿卡替尼是BTK小分子抑制剂，阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。

　　BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径的激活。阿卡替尼可抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。

　　你接受治疗，它通常每12小时(一天两次)在有或没有食物的情况下服用。每天在大约相同的时间服用阿卡巴拉汀尼。仔细遵循处方标签上的说明，并请你的医生或药剂师解释你不明白的部分。按照指示服用acalabrutinib.不要吃得过多或过少，或者吃得比医生开的次数多。

　　在ACE-CLL-001试验的扩张阶段，总共99名患者（中位年龄为64岁）中，62名患者每天服用阿卡替尼（Acalabrutinib）两次，每次100mg；37名患者每天一次，每次200mg。患者接受此药物治疗，直到病情恶化或毒性达到不可接受的程度。

　　虽然患者最初被纳入每日一次或每日两次的治疗组，但研究人员认为每天两次给药可能更好，因此将所有患者转为接受100mg剂量。

　　安全性是研究的主要疗效指标。其他疗效指标包括研究者评估的疗效、疾病对治疗产生反应的时间、疗效的持续时间以及患者在治疗结束后不出现某些并发症或不良反应的时间（无事件生存期）。

　　中位随访53个月后，86%的患者仍在服用该药物。停药的最常见原因包括出现不良反应（6%）、病情恶化（3%）和撤回参与试验意愿（2%）。

　　最常见的不良反应包括腹泻（52%）、头痛（45%）、上呼吸道感染（44%）、关节痛（42%）和瘀伤（42%）。Byrd博士表示，大部分与阿卡替尼（Acalabrutinib，Calquence）相关的不良反应随着患者继续接受治疗而消失。

　　38%的患者出现严重不良反应，其中只有肺炎（4例）和败血症（3例）两种不良反应出现在了超过两名患者身上。两名患者在试验中死亡，但死亡原因均与治疗无关。

　　临床关注的各级事件包括感染（84%）、出血事件（66%）和高血压（22%）。然而，值得注意的是，Byrd博士表示，没有患者因高血压、出血或心房颤动而停止阿卡替尼（Acalabrutinib）治疗。

　　中位缓解持续时间和无事件生存中位反应期均未达到。与治疗相关的总缓解率为97%，其中7%的患者获得完全缓解。达到缓解的中位时间为3.7个月。

　　Byrd博士：“总而言之，在这项试验中，阿卡替尼（Acalabrutinib）单药疗法产生了非常好和持久的缓解，尽管未经治疗的CLL中发现存在高危基因组特征。阿卡替尼（Acalabrutinib）的不良反应一般较轻，只有一小部分患者因不良反应而停止治疗。总的来说，这样的结果支持阿卡替尼（Acalabrutinib）在早期CLL中的应用。另外两个已经完成的此药物的三期试验同样支持其在CLL中的应用。”

　　阿卡替尼（(acalabrutinib）则是第二代BTK抑制剂，属于激酶抑制剂类药物，通过阻断异常蛋白质的作用工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞扩散。

　　2017年10月31日，美国FDA批准阿卡替尼用于治疗先前至少接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤患者（MCL）；2019年，阿卡替尼再次获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。

　　套细胞淋巴瘤占全部非霍奇金淋巴瘤的6%,约70%患者在确诊时已是Ⅲ期或Ⅳ期病变,常伴骨髓和外周血浸润。套细胞淋巴瘤5年平均生存率约25%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿卡替尼/阿卡拉布替尼(CALQUENCE)功效与用药说明

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