尼鲁米特最初的研究是与睾丸切除术或性激素释放激素(LHRH)类似物布舍瑞林联用,可使外周抗雄激素作用更为完全。既可抑制以任何方法去势后肾上腺仍然分泌的雄激素效应，又可抑制使用LHRH类似物后最初几日出现的睾丸素增加和作用增强。美国FDA已批准尼鲁米特与睾丸切除术联合治疗转移性前列腺癌。

　　尼鲁米特是一种非甾体抗雄激素类药物，结构和药理作用与氟他胺相似,但它仅与雄激素受体结合,从而阻断雄激素与受体的结合而发挥作用。它没有其他激素或抗激素的作用,是一种活性化合物,不似氟他胺,不首先被代谢。

　　尼鲁米特(Nilutamide,9)是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10),其结构特点是将硝基改换为腈基,并引入含氟苯的砜类直链.最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看,它综合了两个老药结构特点,成为了新型的前列腺癌药物。由此不难看出,结构改造是合成的技巧和艺术的体现。同时这是一个含有三氟甲基芳香胺药效基的小分子药物，含氟新药的研究是当前创新药物研究的一个热点和重点。

　　恩杂鲁胺也是源于对雄激素受体有高度亲和力的先导化合物RU59063(12),经过系统修饰和改造而成.加利福尼亚大学洛杉矶分校(UCLA)化学系的Jung教授和美国斯隆-凯特琳癌症中心(Sloan Kettering Cancer Center)的肿瘤病理学家Sawyers教授围绕乙内酰硫脲母核植入有效的药效团,通过对通式化合物13～22构效关系的认真研究和分析,终于找到理想的药物分子。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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