卡马替尼 /卡玛替尼(Capmatinib/Tabrecta)用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。

　　卡马替尼 Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。

　　Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。

　　卡马替尼 Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　现在用于治疗MET外显子14跳跃或MET扩增的小分子靶向药通常有：克唑替尼、卡博替尼、卡马替尼、赛沃替尼、特泊替尼。克唑替尼作为第一批MET抑制剂，一方面随着新的抑制剂的问世克唑替尼的数据不断被超越，另一方面，如果将克唑替尼作为一线用药，后续再用相似的新的MET抑制剂的有效率就会打折（可参考：NCT027502152期实验），所以在条件允许的情况下，很多人不再将克唑替尼作为MET的一线用药。

　　卡马替尼作为一个TYPEII型的MET抑制剂，一方面由于其本身的副作用很大，另一方面TYPEII型MET抑制剂在MET部分酶区的表现相较TYPEI型抑制剂有较大差距，所以很难被定义为一线MET药物。下来我们来看看其余的三款药中，卡马替尼和特泊替尼哪个更适合被作为一线用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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