索托拉西布(Lumakras/Sotorasib/AMG510)，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。

　　优于化疗！KRAS“明星”靶向药Sotorasib为肺癌患者带来更长生存获益。

　　这项备受瞩目的大型Ⅲ期临床数据共纳入了345名局部晚期/不可切除或转移性KRAS G12C阳性的非小细胞肺癌患者，被随机1：1分配接受索托拉西布或多西他赛化疗。值得一提的是，这些患者都是已接受过一种或多种既往治疗失败的难治性患者，包括化疗和一种检查点抑制剂。

　　结果显示：中位随访17.7个月，与多西他赛相比，索托拉西布使疾病进展或死亡的风险降低了34%，达到了试验的主要终点。sotorasib组的中位无进展生存期（PFS）为5.6个月，多西他赛组为4.5个月。12个月的无进展生存（PFS）率分别为24.8%和10.1%，翻了一倍多！这意味着接受索拖拉西布能让更多的患者获得长生存的机会！

　　此外，BICR评估的客观缓解率（ORR）分别为28.1%vs 13.2%。疾病控制率（DCR）分别为82.5%vs60.3%。

　　值得一提的是，这项研究还对KRAS基因的关键共同突变包括TP53、STK11和KEAP1的患者亚组进行了分析，结果证实，Sotorasib在所有关键共同改变亚组中保持了优于多西紫杉醇的无进展生存期(PFS)优势，在总体反应获益方面观察到了类似的结果。

　　首席研究作者，美国MD安德森癌症中心胸/头颈肿瘤内科的Ferdinandos Skoulidis博士说：“在KRAS G12C抑制剂与多西紫杉醇的首次随机、分子定义分析中，sotorasib在大多数共同改变定义的亚组中证明了与多西紫杉醇一致的临床益处。”

　　Sotolasib是一种选择性KRAS G12C（Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物）抑制剂，它与KRAS G12C-独特的半胱氨酸共价且不可逆地结合。在含有KRAS G12C（肿瘤发生的致癌驱动因素）的肿瘤中，Sotolasib对KRAS G12C的失活阻断肿瘤细胞信号传导和存活，抑制细胞生长，并选择性地促进细胞凋亡。

　　用于胰腺癌结果也令人兴奋

　　众所周知，胰腺癌被称为“肿瘤之王”。据估计，大约90%的胰腺癌患者携带KRAS突变，其中KRAS G12C约占这些突变的1-2%。

　　2022年2月，安进公司宣布了AMG510治疗KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的1/2期CodeBreaK 100临床试验的有效性和安全性数据。

　　38例重度预处理晚期胰腺癌患者中，AMG510诱导的中心确认的客观缓解率(ORR)为21%，疾病控制率(DCR)为84%。近80%的患者接受了AMG510作为三线或后线治疗。38例患者有8例获得了确认的部分缓解(PR)，8例PR患者有2例获得持续缓解。

　　截至2021年11月1日，中位随访16.8个月，中位缓解持续时间为5.7个月。结果还显示中位无进展生存期(PFS)为4个月，中位总生存期(OS)近7个月。

　　不良反应方面，16例(42%)患者发生任何级别治疗相关不良事件，其中腹泻(5%)疲劳(5%)是最常见3级不良反应，无致命或导致停止治疗的情况。

　　总之，在KRAS G12C突变的NSCLC患者和活跃的未治疗的脑转移患者中，用索托拉西布治疗并推迟局部治疗可能是一种选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(AMG 510)的副作用及注意事项有哪些？

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