他泽司他（Tazverik）在罕见瘤种治疗领域为患者带来新希望？他泽司他Tazverik(tazemetostat)(EPZ-6438)是组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶，突变或过表达的EZH1/2，会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2，tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化，恢复抑癌基因的表达。

　　他泽司他(TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)作为全球首个EZH2抑制剂，一上市便引起了ES治疗领域的广泛讨论和热烈期待。在支持他泽司他申请ES适应症的关键研究（EZH-202研究队列5）中，研究者评估患者的中位无进展生存期（mPFS）达到5.5个月，且有68%的患者出现靶病灶缩小，提示他泽司他对ES具有非常明显的单药治疗活性。除此之外，44%的患者治疗持续时间≥6个月，24%的患者治疗持续时间≥1年，还有5%的患者治疗持续时间≥2年，也证实了他泽司他对ES具有一定的治疗效果。

　　安全性方面，在他泽司他的治疗过程中无特异性不良事件（AEs）报道，且治疗突发不良事件（TEAEs）主要为1级和2级，仅有13%的患者发生了3级或以上的TEAEs。凭借其实际临床获益和可接受的AEs，他泽司他已被2022 CSCO指南推荐用于特殊病理亚型晚期或不可切除软组织肉瘤（上皮样肉瘤）的靶向治疗。

　　得益于二代测序技术（NGS）的蓬勃发展，目前我们已能够检测肿瘤细胞在RNA水平上的变化。目前已在恶性横纹肌样瘤、上皮样恶性神经鞘瘤、肾髓质癌、骨外黏液性软骨肉瘤、肌上皮癌以及少数子宫内膜癌中均有发现INI1缺失，相信随着对肿瘤信号通路研究的不断深入，未来以他泽司他为代表的EZH2抑制剂在这类肿瘤的治疗中将会有非常广阔的应用空间。

　　Epizyme公司宣布FDA加速批准他泽司他Tazverik(tazemetostat)上市，用于治疗不适合完全切除的转移性/局部晚期上皮样肉瘤（epithelioid sarcoma，ES）成人和16岁及以上儿科患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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