福巴替尼(Lytgobi/Futibatinib)是一款口服、强效、选择性、不可逆的FGFR1、2、3、4小分子抑制剂。在携带FGFR1-4基因畸变的肿瘤中，该药选择性地与FGFR1-4的ATP结合袋结合，从而抑制FGFR介导的信号转导途径，减少肿瘤细胞增殖，增加FGFR1-4基因畸变的肿瘤细胞死亡。

　　作为一种高选择性的不可逆FGFR1-4抑制剂，Futibatinib与FGFR的P环中的一个半胱氨酸残基形成共价加合物，这类抑制剂的一个潜在好处是，它们可以带来更好的效力和选择性。2018年5月，美国FDA授予该药治疗胆管细胞癌的孤儿药资格。2021年4月，美国食品和药物管理局授予Futibatinib突破性疗法称号，用于治疗先前治疗。

　　FOENIX-CCA2试验(NCT02052778)是一项多中心、开放标签、单臂、2期试验，在103名携带FGFR2基因重排(包括基因融合)的局部晚期或转移性不可切除的肝内胆管癌患者中进行。研究参与者接受口服Futibatinib，每天一次，每次20毫克，直到疾病进展或出现不可容忍的毒性为止。该试验的主要疗效指标包括根据ICR和RECIST v1.1标准的ORR和DOR。

　　这些患者的中位年龄为58岁(范围为22-79岁)，22%的患者至少为65岁。此外，56%的患者是女性，50%是白人。超过一半的患者(78%)有框内FGFR2基因融合;最常见的融合伙伴是BICC1，在23%的患者中观察到。此外，22%的患者属于其他FGFR2重排，可能没有与伙伴基因同框或伙伴基因无法识别。关于先前的治疗，所有患者和先前接受过1次系统治疗;30%和23%的患者分别接受过2次或3次以上的治疗。所有参与者以前都接受过基于铂类的治疗，其中91%的患者接受过吉西他滨加顺铂。

　　福巴替尼的这次获批对胆管癌患者来说是一个重要的里程碑，为胆管癌的预后带来生存希望。随着医学界的不断研究，未来会有更多的FGFR靶向药物获批到来。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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