罗氟司特乳膏(Zoryve/Roflumilast)这是第一个也是唯一1个被批准用于治疗斑块型银屑病，包括间擦性银屑病（又称为反向银屑病）的局部外用PDE4抑制剂，可快速清除银屑病斑块并减轻身体所有受影响区域的瘙痒。这一突破性局部治疗药物的获批是银屑病治疗的重要里程碑，为患者提供了新一代的局部外用药物。Zoryve采用HydroARQ技术，这是一种专有的药物输送配方，可制成不油腻的保湿霜，易于涂抹并迅速吸收。

　　磷酸二酯酶（PDE）-4是一种细胞内蛋白酶，可增加促炎介质的生成并减少抗炎介质的生成，抑制PDE4可减轻导致银屑病症状的炎症反应。罗氟司特是一种选择性非甾体类PDE4抑制剂，也是首个获批斑块状银屑病适应证的PDE4抑制剂，可快速清除银屑病斑块并减轻瘙痒症状。采用HydroARQ技术制成的罗氟司特乳膏（0.3%）是一种不油腻的保湿霜，易于涂抹且吸收迅速，每日外用一次，使用时间无限制；同时药物比较温和，不含激素，患者耐受性良好，未发现对皮肤有刺激性或导致皮肤疼痛或变薄，可连续、长期使用，并可用于面部、腋下、乳房下方、腹股沟或臀部等特殊部位。在银屑病发病部位每日一次使用罗氟司特乳膏，在6周时可使银屑病患者恢复至清晰或几乎透明的状态。为了确定罗氟司特治疗银屑病的持久性和安全性，还需要进行更长期和更大规模的试验。

　　此次罗氟司特乳膏获批是基于DERMIS1和DERMIS2研究结果。这是两项3期国际多中心、随机、平行组、赋形剂对照、双盲试验，旨在评估罗氟司特乳膏治疗斑块状银屑病的有效性和安全性。结果显示，治疗8周罗氟司特乳膏达到主要终点，总体评估（IGA）成功率分别为46.4%（vs.6.1%）和37.5%（6.9%）。IGA成功定义为银屑病根除（IGA评分为0）、几乎根除（IGA评分为1）及IGA评分较基线至少改善2级。

　　在短期和长期试验中，罗氟司特乳膏显著改善了瘙痒、疼痛和脱屑等症状和体征。同时，罗氟司特乳膏安全性良好，治疗超过52周，患者局部耐受性非常好，未出现因局部副作用导致停药的情况。最常见的不良反应包括腹泻（3%）、头痛（2%）、失眠（1%）、恶心（1%）、使用部位疼痛（1%）、上呼吸道感染（1%）和尿路感染（1%）。

　　罗氟司特及其活性代谢物(罗氟司特N-氧化物)是PDE4的抑制剂。罗氟司特和罗氟司特N-氧化物对PDE4(一种主要的环3’,5’-一磷酸腺苷(环AMP)代谢酶)活性的抑制导致细胞内环AMP的积聚。罗氟司特发挥其治疗作用的具体机制尚不明确。INTEGUMENT-1的积极数据增加了越来越多的证据，证明罗氟司特乳膏作为特应性皮炎的有效和耐受性良好的治疗方法的整体潜力，罗氟司特乳膏是下一代PDE4抑制剂，在此试验中耐受性良好且安全，可快速、稳健地清除疾病以及减轻瘙痒。此外，与对照剂组相比，在所有次要终点上，罗氟司特乳膏也表现出了快速且具有统计学意义的改善，其中43.2%的患者在第4周时湿疹面积和严重指数(EASI-75)减少了75%(0.15%)，而对照剂组为22.0%(P<0.0001)。同时，该研究还测量了12岁及以上患者的瘙痒减轻情况，33.6%的患者在第4周使用罗氟司特乳膏治疗后，最严重瘙痒数值量表(WI-NRS)降低了4分(相比之下，对照剂组为20.7%，[P<0.01])。罗氟司特乳膏耐受性良好。治疗中出现的不良事件(TEAE)的发生率较低，大多数TEAE的严重程度被评估为轻度至中度。未发生治疗相关严重不良事件(SAE)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：罗氟司特乳膏(ZORYVE/ROFLUMILAST)治疗特应性皮炎有助于改善皮肤清除率和瘙痒？

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