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阿帕他胺/阿帕鲁胺(apalutamid)治疗转移性激素敏感性前列腺癌对患者有何改善?

时间:2023-06-26 16:35 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)显著提高患者总生存期(OS)?阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺防止AR核移位,抑制DNA结合,阻碍AR介导的转录,并且缺乏雄激素受体激动剂活性。

阿帕他胺

  阿帕他胺Erleada(Apalutamide),又译为阿帕鲁胺,是第2代非甾体雄激素受体抑制剂,能阻断雄激素的作用,抑制肿瘤生长。

  2021年02月08日,强生(Johnson&Johnson)旗下杨森(Janssen)公司公布了其前列腺癌疗法Erleada(apalutamide)安森珂(阿帕他胺)在3期临床试验TITAN中的最终分析结果。试验结果表明,在转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)患者中,在雄激素剥夺治疗(ADT)基础上加用Erleada,与安慰剂相比,显著提高患者的总生存期(OS)。

  最终分析结果显示,在中位随访时间接近4年时,与ADT治疗相比,阿帕他胺+ADT可以将死亡风险降低35%(HR=0.65,p<0.0001)。在这项3期临床试验中,揭盲后接受安慰剂治疗的患者可以选择交换到Erleada组。如果考虑到安慰剂组患者加入到阿帕他胺组,总生存期的改善使死亡风险降低了48%。

  阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡,导致有效的抗肿瘤活性。一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中,阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加,从而导致肿瘤体积减小。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 阿帕他胺 https://www.kangbixing.com/drug/apta/ 


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(责任编辑:康必行-小璐)
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