阿西替尼（Inlyta，英立达）一线治疗转移性肾细胞癌的总生存期有效改善？在肿瘤前期，无血管生成，随着肿瘤的进展，恶性肿瘤阶段血管形成，开关开启，开始肿瘤血管化，肿瘤细胞侵犯血管并静息转移后继发血管形成，能看到明显的转移灶，因此，我们不得而知血管的形成在肿瘤发生、发展及转移过程中发挥关健作用。肾癌发生与VHL基因的功能缺失有关，VHL失活导致HIF聚集及下游信号激活，该基因的功能缺失导致VEGF通路调节异常，使晚期肾癌成为一种富血管肿瘤。肾癌中常用的靶向药物舒尼替尼、培唑帕尼、索拉非尼、阿西替尼都是作用VEGR靶点。

　　拉非尼或舒尼替尼一线治疗的中位OS不到3年，而在目前的研究中，阿西替尼一线治疗的中位OS超过3年（下限为95%CI为38.8个月）。迄今为止，自日本厚生劳动省于2014年批准使用帕唑帕尼治疗后，日本患者的中位OS尚无报告。因此，有限数据的交叉研究比较似乎表明，在日本患者中，与索拉非尼或舒尼替尼相比，阿西替尼可能实现更长的中位OS，但没有前瞻性的头对头研究，无法得出明确的结论。值得注意的是，在日本转移性RCC患者中进行的索拉非尼和干扰素-α联合治疗的前瞻性II期研究中，TKI（包括阿西替尼）与免疫疗法的联合治疗可能会进一步改善OS。

　　总之，目前的分析证实，阿西替尼（Axitinib）的一线治疗在日本转移性RCC患者中具有临床活性，包括与非日本患者相比，日本患者的3年生存率更高，OS显着更长。在日本转移性RCC患者中观察到的如此长的OS以前没有报道过该人群。此外，阿西替尼在日本患者中安全且耐受性良好。此外，该研究确定了接受阿西替尼作为一线治疗的患者的OS的几个潜在预测因素。

　　新一代VEGFR—TKI阿西替尼：用既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者；阿西替尼Axitinib是特意针对VEGFR2Δ50的DFG-out构象，在化合物库中筛选出的VEGFRs抑制剂。作用方式：阿西替尼Axitinib在VEGFR蛋白的铰链区形成两个关键的氢键，化学结构完美地互补DFG-out通道的轮廓。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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