恩曲替尼(ROZLYTREK/ENTRECTINIB)用于治疗12岁以上的的成人和儿童患者的神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的实体瘤和ROS1阳性转移非小细胞肺癌。这是继Keytruda和另一个NTRK融合抑制剂Vitrakvi之后，FDA批准的第三个泛组织抗癌药物。
恩曲替尼（entrectinib）是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，IC50值为0.1~2 nM。恩曲替尼（entrectinib）还抑制IC50值>5 nM的JAK2和TNK2。恩曲替尼的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK显示出相似的体外活性。
含有TRK激酶、ROS1激酶或ALK激酶结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路使细胞增殖失去控制，导致癌变。体外和体内实验证明恩曲替尼（entrectinib）对多种含有NTRK、ROS1和ALK融合基因的肿瘤癌细胞具有抑制作用。任何患者，只要有NTRK基因融合，不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌，都可以考虑使用，不限癌症类型，只看“基因特征”。所以可以说它是一款不分年龄和癌种，且具有高效率的抗癌神药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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