莫博替尼MOBOCERTINIB/TAK-788)是目前唯一获批用于EGFR 20ins的口服靶向药物。

　　2019 WCLC（世界肺癌大会）报道TAK-788作为EGFR/HER2新型靶向治疗：TAK-788针对EGFR 20ins的ORR（客观缓解率）达到43%，DCR（疾病控制率）达到86%，中位PFS（无进展生存期）7.3个月，中位DoR（持续缓解时间）13.9个月；若只针对无脑转移的患者来看，ORR、DCR更高，分别为56%和100%。

　　药物毒性反应为基本为1~2级（可耐受），与其他EGFR靶向药相似。

　　对于我国的晚期非小细胞肺癌（尤其是肺腺癌），EGFR基因突变主要是19-del、21-L858R、18-G719X等敏感突变（几率可达50%或更多），靶向药的应用与研究也主要围绕这类患者。既往等研究已证实，靶向药的疗效显著优于化疗，特别是三代TKI，比如奥希替尼，FLAURA研究中，中位PFS（无进展生存期）为18.9个月，中位OS（总生存期）达38.6个月。

　　然而，对于EGFR 20ins（仅占EGFR突变的4~12%）等少见突变类型，靶向治疗并没有怎么沾上边。三代EGFR TKI有效率低，奥希替尼PFS为3.6~9.7个月，DoR为5.7个月，两倍剂量下ORR（客观缓解率）为25%。

　　治疗方案仍以化疗为主，患者生活质量较低。标准化疗ORR为14%、DoR（持续缓解时间）5.6~6.2个月；免疫治疗ORR也仅为0~25%。

　　莫博替尼尼在中国获批上市，成为我国首个且唯一*获批针对EGFR ex20ins突变NSCLC的口服TKI1-3。目前，在中国和欧美，都有临床研究数据或真实世界研究数据共同力证莫博替尼的卓越疗效。肺癌分子靶向药物的问世，创造了无数患者治疗的“奇迹”。然而，由于EGFR ex20ins独特的空间构象，导致药物研发充满挑战。“砥砺探索二十载，终不负时光期待”。2021年9月，全球首个治疗EGFR ex20ins突变晚期NSCLC的口服靶向药物莫博赛替尼获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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