卡博替尼治疗甲状腺癌死亡风险降低78%？由于卡博替尼作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，卡博替尼具有很好的控制实体瘤骨转移的能力。FDA批准cabozantinib用于12岁或以上的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌患者，这些患者在接受VEGFR靶向治疗后出现进展，并且基于这些数据，其疾病对放射性碘难治。2022年5月，欧盟委员会批准卡博替尼用于局部晚期或转移性分化型甲状腺癌患者，这些患者难治或不符合接受放射性碘的条件，并且在先前的系统治疗期间或之后出现进展。

　　2021年2月25日，Exelixis宣布FDA授予其多靶点小分子TKI抑制剂卡博替尼突破性疗法认定(BTD)，作为一种潜在疗法，用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌(DTC)患者，这些患者接受之前的治疗后疾病发生进展。

　　2020年12月21日，Exelixis宣布了卡博替尼治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌的关键性III期临床研究(COSMIC-311)中期分析数据，与安慰剂相比，卡博替尼可使疾病进展或死亡风险降低78%(HR:0.22，96%CI 0.13–0.36;p<0.0001)。基于这一结果，独立数据委员会建议停止受试者入组并对研究中心和患者揭盲。

　　卡博替尼为小分子多靶点口服酪氨酸激酶(TKI)抑制剂，能够抑制VEGFR-1-3、C-MET、AXL、KIT、RET、FLT3、TIE-2多靶点的酪氨酸激酶活性。其片剂最早于2012年在美国上市，用于治疗晚期肾细胞癌患者和之前曾接受索拉非尼治疗的肝细胞癌患者，目前也已在欧盟及世界其他国家和地区获批上市。卡博替尼目前尚未在中国申报上市。

　　2016年，Exelixis将卡博替尼美国和日本以外其他国家和地区临床开发和商业化独家权利授予Ipsen.2017年，Exelixis将卡博替尼在日本所有适应症临床开发和商业化独家权利授予武田。Exelixis保留卡博替尼在美国的独家开发和商业化权利。

　　2021年，美国将新增4.4万甲状腺癌确诊病例，分化型甲状腺肿瘤约占甲状腺癌病例的90%。分化型甲状腺癌患者通常先接受手术治疗，之后用放射性碘消融剩余的甲状腺组织。大约5%~15%的病例对放射性碘治疗抵抗，这些患者从发现转移病灶开始的预期寿命只有3-6年。

　　卡博替尼的活性药物成分为Cabozantinib，这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够灭杀癌细胞，减少转移并抑制血管生成。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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