拉帕替尼（Tykerb，泰立沙）可用于治疗晚期或转移性乳腺癌吗？泰立沙的特殊性在于，接受其他化疗药物的患者不会对泰立沙产生交叉耐药性，并能有效减缓乳腺癌的疾病进展。由于其分子结构小，与赫赛汀不同，它能穿透血脑屏障，对乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。

　　泰立沙推荐剂量为1250mg,每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d,第1～14天分2次服联用。泰立沙，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。

　　泰立沙已经由美国食品药物管理局所(FDA)核准上市，TYKERB泰立沙用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

　　泰立沙是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对泰立沙敏感，半抑制浓度为25和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达)，增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。泰立沙对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

　　口服吸收不完全，而且个体差异较大，约4 h后达到最大浓度(Cmax)，半衰期24 h,每日给药后6～7 d达到稳态。每天给药1 250 mg,Cmax为2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍。

　　泰立沙与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（>99%），体外研究证实，泰立沙是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2 h,多次给药后，有效半衰期延长至24 h,主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。

　　泰立沙可治疗什么病症？2007年3月14日，美国食品药品管理局批准泰立沙（别名：拉帕替尼、Tykerb）和希罗达(卡培他滨)联用治疗人表皮因子受体2(ErbB2)过度表达且经蒽环类药物、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗过的晚期或者转移性乳腺癌患者。2010年，FDA批准泰立沙联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性、激素受体（HR）阳性的转移性乳腺癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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