西多福韦Cidofovir/Sidovis)是一种具有广泛抗病毒活性的开环核苷酸类似物,被美国FDA批准用于治疗获得性免疫缺陷综合征患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。
1.西多福韦与其它抗巨细胞病毒药物相比,疗效更显著且更持久;
2.使用方便,持续两周,每周给药一次,此后每两周给药一次;
3.广谱抗病毒,对其他疱疹病毒,如I型和II型单纯疱疹病毒、腺病毒及人乳头瘤状病(HPV)等都具有很强的活性;
4.耐药性良好,即使病毒发生突变也不易产生耐药性。
本药是具有抗病毒活性的无环核苷磷酸衍生物。其作用机制是竞争性抑制脱氧胞嘧啶-5-三磷酸盐,抑制病毒的DNA聚合酶并掺入病毒的DNA,使其失去稳定性,进一步减慢DNA的合成而达到清除病毒。此外,由于本药在体内由细胞激酶转变成它的活性二磷酸形式,而不依赖病毒感染,因此,不同于更昔洛韦,病毒对本药不易产生耐药性。100例CD4+平均计数为6/纳升的AIDS患者和已复发或不能耐受更昔洛韦和膦甲酸治疗的CMV视网膜炎患者,静注两种剂量本品进行随机对照试验。患者一周1次注射5毫克/千克,共两周,其后隔一周注射5毫克/千克(高剂量组)或3毫克/千克(低剂量组),并同时注射丙磺舒4克及两升生理盐水。通过视网膜照相进行评估,两组均能延缓出现新的病损或不使已有的病损加重,而高剂量延缓病情发展的平均时间较低剂量组有显著性差异。
另一组试验,48例AIDS患者和未经治疗的CMV视网膜炎患者随机分为立即治疗组和延迟治疗组。立即治疗组CD4+平均计数为6/纳升,一周1次静注5毫克/千克,共两周,其后隔一周注射5毫克/千克;延迟治疗组CD4+平均计数为9/纳升,一旦发展为CMV视网膜炎立即用西多福韦治疗,两个治疗组均同时注射丙磺舒4克和1升生理盐水。
结果为,立即治疗组发展为CMV视网膜炎的平均时间为120天,延迟治疗组为22天(P<0.001)。延迟治疗组在平均时间为19天后开始出现CMV视网膜炎症状的16位患者,经西多福韦治疗后发展为CMV视网膜炎的平均时间为169天(P=0.002)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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