泰菲乐(Dabrafenib/Tafinlar)与曲美替尼(TRAMETINIB)联合用药效果好吗?泰菲乐Dabrafenib(Tafinlar)是用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者。泰菲乐(dabrafenib)是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利单抗(ipilimumab)后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。
泰菲乐与曲美替尼联合用药效果好吗?泰菲乐与曲美替尼就如同一对双胞胎,通常采用联合治疗的方式对抗癌症,目前FDA批准的适应症包括:黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌。
泰菲乐(dabrafenib),商品名Tafinlar,是一种选择性BRAF-V600突变的抑制剂。
曲美替尼(trametinib),商品名Mekinist,是一种MEK抑制剂。
泰菲乐+曲美替尼的批准使BRAF V600E继EGFR、ALK和ROS-1之后,成为转移性非小细胞肺癌第四个可操作的基因生物标志物。
泰菲乐和曲美替尼分别靶向丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的不同激酶分别为BRAF和MEK1/2在RAS/RAF/MEK/ERK途径中,其与非小细胞肺癌(NSCLC)和黑素瘤有关,也包括其他癌症。BRAF癌基因突变在所有非小细胞肺癌患者中占2%~4%。泰菲乐抑制BRAFV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增殖,使基因突变的BRAFV600E的癌细胞生长停滞,并导致细胞死亡。在非小细胞肺癌患者中,大约30%具有可靶向治疗的基因突变,采用靶向药治疗。为确定最合适的治疗方法,因此建议:在选择用药防范之前,先对肺癌患者进行基因组检测。
众所周知,BRAF基因与细胞增殖有关,BRAF变异在许多肿瘤中都常有发生。约半数恶性黑色素瘤都伴有被称之为“V600E变异”的特异性BRAF变异的发生。受此变异的影响,BRAF蛋白质出现变异,从而促进了癌细胞的增殖,也有恶性黑色素瘤发生了V600k变异,即其它BRAF变异。
泰菲乐联合曲美替尼治疗甲状腺癌治疗效果怎么样?
相关实验研究数据显示,接近70%的局部晚期或转移性BRAFV600E突变的甲状腺未分化癌(ATC)患者对BRAF抑制剂达拉菲尼和MEK抑制剂曲美替尼联合治疗有反应。
100名BRAFV600E突变罕见恶性肿瘤患者入组,每天两次150mg泰菲乐,2mg曲美替尼每天一次。对16名ATC患者进行分析,患者年龄中位数为72岁,女性占63%,亚洲占63%。先前的治疗包括手术(88%),外照射(81%)和化疗(38%)。总体有效率(ORR)为69%(16例中有11例)。1名患者完全缓解,10名部分缓解。ATC队列中任何等级最常见的AE分别是疲劳(44%),发热(31%)和恶心(31%)。最常见的3-4级AE是贫血(13%)。有三名ATC患者出现治疗相关的严重AE。
泰菲乐片TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E突变患者的治疗。泰菲乐作为单药开始治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。泰菲乐TAFINLAR与曲美替尼开始联用治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E或V600K突变。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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