对老年患者疗效好吗？Tucatinib(图卡替尼)是一种针对HER2的新型低分子TKI，当与曲妥珠单抗加卡培他滨联合使用时，在随机试验HER2CLIMB中显示出有前途的试验数据，该试验针对接受过强化治疗的HER2+转移性乳腺癌(MBC)患者。图卡替尼是一种可逆、口服生物可获得的小分子酪氨酸激酶抑制剂，对HER2.1，2具有高度选择性，其HER2选择性降低了腹泻和皮疹等EGFR相关毒性的可能性。HER2在多种癌症中过度表达，包括乳腺癌、结直肠癌、卵巢癌、肺癌、胃食道癌和膀胱癌。

　　与单独接受曲妥珠单抗/卡培他滨治疗的对照组患者相比，图卡替尼将中位无进展生存期延长至7.8个月(对比5.6个月;HR 0.54;p<0.001)，总生存期延长至21.9个月(对比17.4个月;HR 0.66;p=0.005)。有脑转移的患者与无脑转移的患者获益程度相同。在美国，自2020年4月起和欧洲自2021年初起已批准与图卡替尼的三重组合用于晚期HER2+乳腺癌患者。

　　Tucatinib(图卡替尼)是一种口服TKI，对HER2的激酶结构域具有高度选择性，对表皮生长因子受体(EGFR)的抑制作用最小。根据HER2CLIMB研究的结果，它被批准用于HER2阳性MBC在与卡培他滨和曲妥珠单抗联合使用的1种既往疗法中取得进展。在这项试验中，图卡替尼与安慰剂在经过大量预处理的转移性HER2+BC患者中与曲妥珠单抗和卡培他滨相结合进行了比较。PFS显着改善(7.8个月与5.6个月;1年PFS 33%与13%HR，0.54;95%置信区间[CI]，0.42至0.71;P<0.001)。

　　在脑转移患者中，Tucatinib组的1年PFS为24.9%，安慰剂组为0%(HR：0.48;95%CI，0.34至0.69;P<0.001)。这项研究有相当大的年龄>65岁的人群(约20%)。在亚组分析中，老年患者的PFS(HR 0.59(CI 0.32-1.11))、OS(HR 0.58(CI 0.32-1.06))和伴有脑转移的PFS(HR 0.41(CI 0.17-1.01))有所改善，并且图卡替尼。此外，图卡替尼耐受性良好，手掌足底红斑感觉的发生率略高，

　　图卡替尼似乎是转移性老年患者的一种耐受性良好的选择，尤其是在脑转移的情况下。腹泻可由卡培他滨和图卡替尼引起，需要适当管理。

　　图卡替尼（Tucatinib）是Seattle Genetics公司研发的一种小分子口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2020年获得美国食品和药品监督管理局(FDA)批准上市。图卡替尼对HER2具有高度的靶向选择性，能够抑制HER2过度表达肿瘤细胞的生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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