恩曲替尼的活性药物成分为entrectinib,这是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗具有NTRK1/2/3或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼穿过血脑屏障，阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，促使携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。恩曲替尼可以有效治疗原发性和转移性中枢神经系统疾病，且良好的脱靶活性。目前，罗氏正在评估恩曲替尼治疗肺小细胞肺癌、胰腺癌、肉瘤、甲状腺癌、涎腺癌、胃肠道间质瘤和未知原发癌的潜力。

　　恩曲替尼是罗氏首个肿瘤不可知论疗法，即与肿瘤类型无关，不限癌种。美国在2019年下半年批准恩曲替尼两个适应症：适用于对已有治疗方法无效的12岁及以上NTRK基因融合阳性晚期实体瘤儿科及成人患者（ORR=57%、颅内ORR=50%）；适用于成年ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者（ORR=78%）。

　　恩曲替尼(Entrectinib)具有良好耐受性；治疗剂量为600mg,每日口服1次。恩曲替尼副作用包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛和体重增加。

　　虽然恩曲替尼治疗癌症的疗效很好，但是适合用恩曲替尼治疗的癌症病人并不多，因为出现NTRK和ROS1基因突变的癌症病人比较少。所有癌症病人中，出现NTRK基因突变的比例只有1%左右。

　　但是根据相关研究，NTRK基因突变在某些癌症中出现的比例还是较高的，其中就包括先天性纤维肉瘤、先天性中胚层肾癌和分泌型乳腺癌（各90%以上），乳头状甲状腺癌（26%）。这些都是比较罕见的癌症，治疗药物比较少。所以这些癌症病人应该积极进行NTRK基因突变检测，如果是阳性，可以选择恩曲替尼治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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