塞尔帕替尼(Selpercatinib/Retevmo/LOXO-292)用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变甲状腺髓样癌和RET融合阳性甲状腺癌。RET突变不同于RET融合。RET基因在组织发育中至关重要。与任何基因一样，当出现不规则变化时，细胞会发生癌变。这些异常可分为两类：RET突变和RET融合。
当RET基因内发生异常时，称为RET突变。它会导致一种酶过度活跃，触发细胞不受控制地生长。有些人天生就有RET突变，称为2型多发性内分泌腺瘤遗传综合征。该综合征可导致癌变或良性肿瘤.这些肿瘤通常涉及人体产生激素的腺体，包括神经内分泌肿瘤和嗜铬细胞瘤（一种肾上腺肿瘤）。
塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。
塞尔帕替尼治疗后TEAEs的发生对患者在后续使用塞尔帕替尼的影响极小，而且在LIBRETTO-001研究的事后分析中，不论是治疗时间＜12个月和≥12个月的患者群体，均没有新的值得关注的安全相关问题的发生。总之，LIBRETTO-001研究可谓RET融合和突变实体瘤的里程碑式研究，塞尔帕替尼的出现为此类患者带来更多治疗选择，亦带来更多生存希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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