美国FDA批准了新药阿博利布（Piqray）片剂与FDA批准的内分泌治疗药物氟维司群联合使用，治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性，这些患者通过FDA批准的试验检测为激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，接受内分泌治疗方案之中或之后疾病进展。
阿博利布是第一个也是目前唯一一个专门针对HR/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者的治疗药物。阿博利布怎么使用？阿博利布的用法推荐剂量为每天300 mg,一日一次，持续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。当与阿培利司一起使用时，推荐的氟维司群剂量为500mg,分别在第1、15和29天给药，此后每月一次。不良事件的剂量可逐步减少至每天250毫克和200毫克。
在乳腺癌细胞系中，阿博利布抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。
已显示通过阿博利布治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，alpelisib和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.
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