帕博西尼效果好吗？帕博西尼是全球范围内第一个被批准用于治疗晚期激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌的一种CDK4/6靶向抑制剂。CDK4/6是细胞周期的关键调控因子，能够与周期蛋白结合形成复合体，在细胞周期的运行和有序转化过程中起核心调控作用。但若复合体失调，就会导致周期蛋白或CDK4/6过表达，从而引起细胞周期失控，而这正给肿瘤细胞的无限增殖钻了空子，就这样，肿瘤细胞不断攻城略地，最终找上门的就是恶性肿瘤这个大Boss。
作为首款CDK4/6抑制剂，帕博西尼“妙”在何处？经典的细胞周期分为G1期、S期、G2期和M期，G1期是打响经典细胞周期进入增殖期循环的“第一枪”，它依赖于细胞外生长和分裂的信号刺激。随着G1期的演进，当物质合成时准备足够充足，G1期细胞将通过限制点（R点）向S期过渡，而G1期一旦通过该点，即使在缺少生长因子的条件下，细胞仍然会进入S期，继续后续细胞分裂增殖。其中，CyclinD-CDK4/6复合物能促进细胞增长，当CyclinD-CDK4/6复合物累及到一定程度时，活化的CyclinD-CDK4/6复合物会与视网膜母细胞瘤蛋白（Rb1）结合，使其失活并释放与Rb1结合而被抑制的转录因子E2F，从而启动S期相关基因转录。此时，CDK4/6抑制剂能和CylinD-CDK4/6复合物结合，抑制下游通路，细胞周期在G1期发生阻滞，让细胞不再增殖，从而发挥出药物作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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