莫博替尼治疗转移性非小细胞肺癌EGFR外显子20插入突变；莫博赛替尼是一种口服、不可逆的新型TKI，选择性靶向框架内EGFRex20ins突变。2021年一项1/2期开放标签、非随机临床研究已证明具有临床获益，独立评审委员会（IRC）评估的总缓解率（ORR）为28%，中位缓解持续时间（DoR）为17.5个月，中位PFS为7.3个月，中位总生存期（OS）为20.2个月。

　　2021年9月15日，FDA批准加速批准mobocertinib莫博替尼(Exkivity，Takeda Pharmaceuticals USA，Inc),用于治疗患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者EGFRFDA批准的检测发现外显子20插入突变，其疾病在以铂类为基础的化疗期间或之后发展。

　　该批准基于研究AP 32788–15–101(NCT 02716116)的数据，这是一项国际性、非随机、多队列临床试验，包括患有局部晚期或转移性NSCLC的患者EGFR外显子20插入突变。114名患者的疾病在以铂类为基础的化疗期间或之后进展，总体缓解率为28%[95%可信区间(CI)，20%–37%]，中位缓解持续时间为17.5个月(95%CI，7.4–20.3)。

　　莫博替尼最常见的不良反应(>20%)是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。产品标签包括QTc延长和尖端扭转型室性心动过速的方框警告。这是首次批准对晚期癌症患者进行口服靶向治疗EGFR外显子20插入突变阳性非小细胞肺癌。

　　莫博替尼是目前唯一获批用于EGFR 20ins的口服靶向药物。

　　2019 WCLC（世界肺癌大会）报道TAK-788作为EGFR/HER2新型靶向治疗：TAK-788针对EGFR 20ins的ORR（客观缓解率）达到43%，DCR（疾病控制率）达到86%，中位PFS（无进展生存期）7.3个月，中位DoR（持续缓解时间）13.9个月；若只针对无脑转移的患者来看，ORR、DCR更高，分别为56%和100%。

　　药物毒性反应为基本为1~2级（可耐受），与其他EGFR靶向药相似。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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