艾沙康唑的临床应用主要包括局部用药、口服给药、静脉滴注等。其中,局部用药是最常用的用药方式,包括皮下注射、肌肉注射、静脉滴注等。沙康唑在美国、欧洲、日本等发达国家已被广泛应用于各种癌症的治疗中,并且获得了良好的临床效果。然而,在我国,沙康唑的使用仍处于起步阶段,尚未形成规模化生产。目前,国内市场上销售的沙康唑主要是进口药品,价格昂贵,一般家庭难以承受。
艾沙康唑介绍,在作用机制方面,艾沙康唑通过抑制细胞色素P450(CYP)介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制。
毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。
国内外的艾沙康唑药品是一种广谱抗真菌药,这药品是近五年来新批准的用于大规模治疗各种类型的侵入性曲霉病和毛霉菌病,而且这两种可怕的真菌感染多发于慢性粒细胞克隆增生性白血症患者中,慢性粒细胞癌是一种久治不愈的很棘手的真菌病。主要发生于免疫系统紊乱或受到抑制的患者,发病率及死亡率极高。
艾沙康唑治疗毛霉病的临床数据仅限于一项在37例确诊或临床诊断毛霉病的患者中进行的前瞻性非对照临床研究,这些患者以艾沙康唑作为初始治疗,或因其他抗真菌治疗(主要为两性霉素B)不合适而接受了艾沙康唑治疗。
单个毛霉目菌种的临床疗效数据非常有限,通常只有一或两名患者的数据。敏感性数据仅限于一小部分病例。这些数据表明艾沙康唑的体外抑菌浓度在毛霉目内的各个菌属/菌种之间差异很大。应当注意的是,尚未针对毛霉病开展剂量探索研究。
目前尚无根治方法,只能通过化疗、放疗等手段进行治疗。近年来,随着医学的发展,人们对慢性粒细胞白血病的认识不断加深,并开始寻找新的治疗方法。在临床上,有一种药物可以抑制癌细胞生长,减少肿瘤对正常组织的破坏,从而达到治疗的目的。这种药物就是干扰素。
艾沙康唑人体蛋白结合率大于99%,在组织液中广泛分布,可以透过血脑屏障,水溶性前药的设计消除了环糊精包合导致的潜在肾毒性风险,还具有口服生物利用度高、口服吸收不受食物影响、体内半衰期长、表观分布容积大、清除率低的优势。
治疗侵袭性曲霉的III期临床试验证实,其疗效不劣于伏立康唑,且安全性优于伏立康唑。
艾沙康唑是一种CYP2B6诱导剂。与艾沙康唑合用时,由CYP2B6代谢的药品系统暴露量可能会减少。因此,在合用艾沙康唑和CYP2B6底物(尤其是环磷酰胺等治疗指数较窄的药品)时要谨慎。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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