阿西米尼布是一款ABL1变构抑制剂，其与ABL1肉豆蔻酰口袋结合，抑制BCR-ABL1的活性。由于其与BCR-ABL1的结合位点与常见酪氨酸激酶抑制剂不同，因此阿西米尼布有望解决CML患者后续治疗中对TKI耐药和不耐受的问题。

　　阿西米尼布作为首个进入临床的BCR-ABL1变构抑制剂，Ⅰ期临床试验结果疗效显著，获得了美国FDA的快速通道（FTD）资格，随后其迅速启动了III期临床研究ASCEMBL。ASCEMBL是首个针对既往接受TKI治疗的CML患者的头对头随机对照研究，曾入选美国血液学会（ASH）会议的重磅研究（LBA）。其Ⅲ期临床研究显示，在第24周时，与Bosutinib相比，STAMP抑制剂阿西米尼布对两种或两种以上TKIs治疗后的CML-CP疗效显著：阿西米尼布的MMR率为25.5%，而Bosutinib为13.2%，MMR的共同风险差异为12.2%（95％CI，2.19～22.3；P=0.029）。

　　阿西米尼是一种三代TKI,初始检测其挽救对前线药物耐药患者的疗效，对ABL的Thr315Ile突变患者尤其有效，而且抗其它激酶，比如FLT3，FGFR,KIT,PDGFR,VEGFR和SRC.在大型PACE试验中，阿西米尼治疗多重耐药慢性粒细胞白血病和Ph+急性淋巴细胞白血病有效，慢性期疾病的主要终点——主要细胞遗传学缓解发生于60%的患者，其中80%达到长期持久缓解。

　　阿西米尼布与抗癌药Bosulif(博舒替尼)相比，在24周几乎让患者主要分子学反应率（MMR）翻倍；而且由于不良反应而停止接受治疗的患者比例是Bosulif组的三分之一（7%比25%）。阿西米尼布是一种针对ABL1的变构抑制剂，它通过与ABL1的肉豆蔻酰口袋结合，抑制BCR-ABL1的活性。由于它与BCR-ABL1结合的位点与常见TKI不同，因此可能解决CML患者后期治疗中对TKI耐药和不耐受问题。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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