罗普司亭为国内首个长效TPO-RA,1周仅给药1次,且无饮食禁忌、无肝脏毒性,DDI风险更低,更适合老年共病ITP患者的治疗;目前已知和罗普司亭相互作用的药物很少,安全性好。罗普司亭给药1周后,25%的脾切除和非脾切除患者达到目标血小板计数(≥50×10ˆ9/L),给药2-3周后,这一比例上升到50%。在18-25周,接受罗普司亭治疗的患者,中位血小板计数从56×10ˆ9/L升高到85×10ˆ9/L(脾切除)、63×10ˆ9/L升高到96×10ˆ9/L(非脾切除)。给药方式也比较便捷,是ITP患者的一个新的选择。提醒患者朋友们,药物起效是有一定时间的,所以大家需要耐心等待药物起效。
长效TPO-RA药物,药物半衰期达120-140小时:
罗普司亭属于TPO肽类模拟物,该融合蛋白由1个IgG1 Fc载体结构域和4个对TPO-R具有高亲和力的多肽序列组成的TPO-R结合域组成。Fc受体介导的lgG再循环药物释放缓慢;同时Fc结构域的结合会使肾清除率低,因此其半衰期可延长至120-140小时。Fc结构可成熟增加血药浓度,目前已上市获CFDA审批且具有Fc载体结构域的血液科用药有:注射用艾诺凝血素α,注射用罗特西普。
长效TPO-RA可激活更多信号通路,促进巨核细胞增殖及分化
罗普司亭结合TPO受体天然结合位点,可激活下游更多信号通路,包括JAK2/STAT5,PI3K/Akt、ERK、Mpl等通路,还有STAT3通路,不仅可促进巨核细胞的成熟,还可促进巨核细胞的增殖
长效TPO-RA起效迅速,早期应答率高,满足临床快速升板的需求
罗普司亭1μg/kg组患者在2.5天即达到PLT峰值34×109/L,满足ITP的治疗目标(>30x109/L)。罗普司亭3μg/kg组和6μg/kg组患者于11.5和14.0天可达到更高PLT峰值,满足ITP的治疗目标的同时,安全性好。
罗普司亭早期应答率高:首次给药后1周后,血小板应答率即达77%,2周后高达91%。罗普司亭是一周一次的剂型,使用非常方便,可以提高患者的依从性。从有效性来讲,罗普司亭应答率高,起效快,有更好的有效性。虽然药物不良反应极少,在孕期与哺乳期的特殊人群使用还是要给更多关注。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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