针对脑转移来说,克唑替尼也是“有一套”,曾有一项回顾性研究,选取了PROFILE1005与1007两项研究中的脑转移患者进行分析,对于其中未接受过脑转移治疗的患者,使用克唑替尼取得了颅内有效率18%,12周控制率为56%,颅内病灶的中位无进展时间约为7个月;而对于既往接受过头部放疗的患者,使用克唑替尼的颅内有效率33%,12周控制率为62%,颅内病灶的中位无进展时间为13.2个月。
放疗的确让经克唑替尼治疗的ALK阳性患者效果有所提升,但无论患者是否之前接受过放疗,最终出现CNS进展患者的比例几乎相同,约占七成患者。所以说,这里面最大的“功臣”还得是它,克唑替尼。
究其原因一方面是主动因素,由于血脑屏障及其机制的存在,克唑替尼在P-糖蛋白等的作用下,主动泵出外排;另一方面是被动因素,克唑替尼的分子对于血脑屏障的通透性较低。
克唑替尼是一种多靶点蛋白酶抑制剂。这个药物主要用于间变性的淋巴瘤激酶阳性的局部晚期,或者是转移性非小细胞性肺癌的治疗。克唑替尼主要用于带有渐变性淋巴瘤激酶,即ALK基因的非小细胞肺癌患者的治疗。部分非小细胞肺癌,尤其是腺癌患者携带有ALK基因融合,该基因与其它基因融合以后具有异常增强的激酶活性,可导致腺癌细胞无限制增殖、转移,而克唑替尼能够抑制该融合基因的致病作用,从而可达到杀死肿瘤细胞,治愈肺癌的目的。
一般而言EGFR和ALK这两个基因突变是互相排斥的。不过也有一个文献报道是先后使用化疗和克唑替尼,来治疗同时存在两种突变的肺腺癌患者。患者开始使用克唑替尼治疗,每天两次,计量为250mg,患者主诉不适和疼痛症状迅速消失,6个月之后,CT扫描显示患者对克唑替尼治疗产生部分应答,直至2016年4月,患者仍然病情稳定,没有显示不适的症状。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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