莫博替尼是一种激酶抑制剂，专门设计用于以低于野生型（WT）EGFR的浓度选择性靶向表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变。在口服莫博替尼后，已在血浆中鉴定出两种具有与莫博替尼b相似抑制谱的药理活性代谢物（AP32960和AP32914）。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度（IC50值＜2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶（BLK）的活性。
莫博赛替尼是针对EGFR 20号外显子插入突变的口服靶向药物，它的问世打破了该领域过去二十年以来以化疗为主导的治疗方案，为患者带来新的生存希望。据一项临床研究结果显示，经25.8个月的长期随访，莫博赛替尼可将含铂化疗经治患者的中位无进展生存期（mPFS）提高到7.3个月，中位总生存期（mOS）延长至20.2个月。
莫博赛替尼说明书中，明确告知了包括针对QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速的盒装警告，以及针对间质性肺疾病/肺炎、心脏毒性和腹泻的警告。针对心电图的QT延长这一警告，相关诊疗指南指出，在有心脏病史或者高危人群的患者中，建议在开始接受莫博赛替尼治疗时做心电监测，其他患者人群未指明。对可能发生的风险，建议采集患者的心电图数据，并在治疗过程中至少进行一次心电图监测。并至少每3个月或半年检查一次。
Mobocertinib莫博赛替尼的安全性可控，最常见的治疗相关不良事件(TRAEs）包括腹泻(90%)、皮疹(45%)、甲沟炎(34%)、恶心(32%)、食欲下降(32%)、皮肤干燥(30%)和呕吐(30%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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