卡博替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有9个靶点，分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。用于使用索拉非尼进展的晚期HCC患者，在III期CELESTIAL试验中进行了评估。与安慰剂相比，卡博替尼在中位OS中显示出显著的益处（10.2个月vs 8个月；P=.004）和PFS（5.2 vs 1.9个月；P<.0001）。患者很好地耐受了卡博桑替尼的全身治疗，仅观察到1至2级毒性，如高血压，粘膜炎或胃肠道不适，并且在超过20个月的治疗期内没有发生3级或4级不良反应。而且，尽管经过了几次剂量调整，本例患者仍实现了客观缓解，肺转移完全缓解和肝内病灶的部分缓解。

　　该试验包括150名乳头状甲状腺癌(PTC)患者和113名滤泡状甲状腺癌(FTC)患者，他们对放射性碘难治或不符合条件，并且在以前的系统治疗期间或之后出现进展。研究参与者以2:1的比例随机接受卡博替尼，每天一次的剂量为60毫克或安慰剂。分层因素包括先前接受仑伐替尼(是与否)和年龄(小于65岁与大于65岁)。

　　37%的患者以前接受过索拉非尼但没有接受过仑伐替尼，39.8%的患者以前接受过仑伐替尼但没有接受过索拉非尼;23.5%的患者同时接受了两种药物。此外，74.8%的患者以前接受过一种VEGFR多激酶抑制剂，25.3%的患者以前接受过2种或更多的VEGFR TKIs。近一半的患者，或43%，有骨转移病灶，16.8%有肝转移病灶，74%有肺转移病灶，59.5%有淋巴结转移病灶。

　　药理作用：卡博替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，它能抑制多种受体酪氨酸激酶的活性，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、肝细胞生长因子受体（MET）和微血管相关蛋白受体（RET）等。这些受体在癌症生长、转移和血管生成中起重要作用，卡博替尼的作用可阻断它们的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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