拉罗替尼是一种口服的原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼与Trk结合，从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk激活，从而导致细胞凋亡的诱导和Trk过表达肿瘤细胞生长的抑制。Trk是一种由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶，在多种癌细胞类型中发生突变，在肿瘤细胞的生长和存活中起重要作用。

　　关于拉罗替尼在孕妇中使用的可用数据，但根据文献报道，人类受试者先天性突变导致TRK信号发生变化。根据动物研究结果和药物作用机制，拉罗替尼可导致胚胎毒性。给孕妇服用拉罗替尼时会对胎儿造成伤害。已发表的关于TRK通路蛋白先天性突变个体的报告表明TRK介导的信号传导减少与肥胖、发育迟缓、认知障碍、对疼痛不敏感和无汗症相关。此外，动物研究数据表明，拉罗替尼可以穿过动物的胎盘，当孕妇接受拉罗替尼治疗时，要告知其风险。没有关于人乳中存在拉罗替尼或其代谢物的数据，也没有关于拉罗替尼对于母乳喂养儿童或产奶量的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议女性患者在服用拉罗替尼期间和最终剂量后的1周内不要母乳喂养。对于有轻度肝功能不全(Child-Pugh A)的患者，无需调整拉罗替尼的计量。对于中度(Child-Pugh B)至重度(Child-Pugh C)肝损伤患者，需要降低剂量服用。

　　Larotrectinib于2018年11月26日获得美国FDA批准，用于治疗成人和儿童与NTRK基因融合的实体瘤，包括NTRK1、NTRK2和NTRK3。2022年4月，中国效仿，授权其用于诊断为NTRK基因融合、检测方法经过充分验证、且缺乏已知获得性耐药突变的患者。这一批准扩大到那些患有局部晚期、转移性病例或手术切除潜在并发症的患者，而在这些情况下，替代疗法效果不佳。同年六月，口服剂型也获得批准。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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