期临床试验评估梅沙替尼的安全性和耐受性，以决定二期研究的剂量方案。入组患者均经多线治疗，没有针对MET基因改变进行特定筛选。梅沙替尼的二期研究剂量确定为120mg每天一次，最低有效剂量和联合用药剂量为80mg每天一次，最大耐受剂量160mg每天一次。

　　各组的临床疗效，其中C组和D组中的PFS数据均是梅沙替尼80mg。临床前研究发现梅沙替尼对MET扩增和MET14跳跃突变以及几乎所有MET耐药突变（除F1200I/L突变外）敏感，但由于NCT01285037一期研究未针对MET基因改变做筛选，未能证实其在MET阳性患者中的活性。目前仅有开展的研究为NCT02711553二期临床试验，梅沙替尼单药或联合其它药物治疗晚期或转移性胆管癌。

　　本研究初始使用梅沙替尼胶囊剂型，在5和10mg剂量水平发现生物利用度很低，因此换成了CAPTISOL剂型（一种固体分散体剂型）。梅沙替尼的表观分布容积284升，表观清除率19.6升每小时，半衰期10小时，口服3-5小时内达到血药浓度峰值。梅沙替尼与高脂食物同服时的血药浓度约是空腹条件下的2倍。

　　梅沙替尼可持续性地抑制BRAF V600E基因的活性，最终阻止瘤细胞的增殖。然而，如所有药物一样，梅沙替尼也会引起一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、疲惫、发烧等。美沙替尼，一种还在试验阶段的药物。靶向酪氨酸激酶受体MET，是一种口服抑制剂。对多种晚期癌症卓有成效。覆盖多种靶点。

　　美沙替尼是II型ATP竞争的多激酶抑制剂，同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中，与没有MET扩增的细胞系相比，美沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。梅沙替尼是治疗黑色素瘤和非小细胞肺癌等肿瘤的靶向药物。它们通过抑制细胞增生信号通路的内核酸酶活性，从而阻断癌细胞生长和扩散。梅沙替尼通常用于治疗黑色素瘤和慢性髓样白血病。它是一种口服药物，其主要作用是抑制瘤细胞的成长和扩散。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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