巴瑞替尼片——是一种可逆的选择性酪氨酸蛋白激酶（JAK）1和JAK2抑制剂，能够抑制JAK1和JAK2酶活性调节细胞内信号转导途径，进而降低信号转导因子和转录活化因子（STATs）的磷酸化和活化，临床用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARD)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎（可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用），以及重度斑秃的系统性治疗。
巴瑞替尼是一种JAK抑制剂。JAK是一类非受体酪氨酸激酶家族，已知有JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四种类型。JAK通过传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号，从而影响造血和免疫细胞功能。在信号通路中，JAK通过磷酸化激活信号传导和转录激活因子(signal transducer and activator of t r a n s c r t i p t i o n，S T A T)，进而调节细胞内活性(包括基因表达)。JAK通过配对的方式传递细胞因子信号(如JAK1/JAK2、JAK1/JAK3、JAK1/TYK2、JAK2/JAK2、JAK2/TYK2)。在无细胞的分离酶实验中，相对于JAK3，巴瑞替尼对JAK1、JAK2和TYK2的抑制能力更强。在人体白细胞中，巴瑞替尼对JAK1/JAK2、JAK1/JAK3、JAK1/TYK2或JAK2/TYK2的抑制作用相当，但抑制特定JAK配对方式与治疗效果的相关性尚不清楚。
斑秃的发病机制涉及自身反应性CD8+T细胞对毛囊的攻击。JAK-STAT依赖性细胞因子通过驱动自身反应性T细胞的增殖和活化导致斑秃，而巴瑞替尼是一种JAK抑制剂，通过在JAK点调节信号通路，阻断JAK1和JAK2活性，阻止STAT磷酸化和激活，抑制炎症的激活来治疗斑秃。
口服巴瑞替尼后，血药浓度在大约1 h达峰值。每日给药1次，在2~3 d内达到稳态浓度。绝对生物利用度约为80%。巴瑞替尼在斑秃患者中的消除半衰期约为12~16 h。一项临床药理学研究表明，大约给药剂量的75%在尿液中消除，大约20%在粪便中消除。巴瑞替尼主要以原药形式在尿液(69%)和粪便(15%)中排泄。治疗成人重度斑秃的推荐剂量为2 mg，每日1次(无论是否进食)。如果治疗反应不充分，再增加到每天4mg。对于几乎完全或完全脱发的患者(无论有没有大量的睫毛或眉毛脱发)，可考虑每天服用4 mg。当产生明显治疗效果时，将剂量减到每天2 mg。
综上所述，巴瑞替尼是一种JAK抑制剂，且是FDA首次批准用于斑秃的全身疗法的靶向药物。临床研究表明重度斑秃患者口服巴瑞替尼在头发再生方面优于安慰剂，疗效显著，安全性良好，满足了重度斑秃患者的重大医疗需求。
巴瑞替尼(baricitinib，商品名:Olumiant)是礼来和因塞特公司共同研发的口服小分子JAK抑制剂。2022年6月13日，巴瑞替尼被FDA通过优先审查上市，用于治疗成年患者的重度斑秃，并获得突破性疗法认定。这是FDA首次批准斑秃的全身治疗(即治疗整个身体而不是特定部位)。巴瑞替尼的分子式为C16H17N7O2S，相对分子质量为371.42。目前上市的剂型为片剂，有3种规格:1、2和4 mg。
斑秃是一种自身免疫性疾病，其特征是头发、眉毛和睫毛的快速脱落。全球发病率约为2%。大多数斑秃患者相对年轻，高达66%的患者年龄小于30岁。斑秃患者患其他自身免疫性疾病的总体风险会增加。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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