英克西兰是一种无菌、不含防腐剂、透明、无色至浅黄色的溶液，可在预装注射器中皮下使用。每个注射器含有1.5 mL溶液，其中含有相当于284 mg英克西兰（以300 mg英克西兰钠盐形式存在）。英克西兰采用注射用水配制，还可能含有氢氧化钠和/或磷酸，用于将pH值调节至7.0的目标pH值。

　　英克西兰是一种双链小干扰核糖核酸(siRNA)，在有义链上与三触角N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)缀合，以促进肝细胞的摄取。在肝细胞中，英克西兰利用RNA干扰机制并指导PCSK9 mRNA的催化分解。这增加了肝细胞表面的LDL-C受体回收和表达，从而增加了LDL-C的摄取并降低了循环中的LDL-C水平。

　　一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照18个月试验，其中1561例ASCVD患者被随机1:1接受皮下注射任一英克西兰284 mg（n=781)或安慰剂(n=780)在第1天、第90天、第270天和第450天。患者服用最大耐受剂量的他汀类药物，联合或不联合其他调脂疗法，并需要额外降低LDL-C。根据目前使用的他汀类药物或其他调脂疗法对患者进行分层。服用PCSK9抑制剂的患者被排除在试验之外。

　　基线平均年龄为66岁（范围：35至90岁），60%≥65岁，31%为女性，86%为白人，13%为黑人，1%为亚洲人，14%为西班牙裔或拉丁裔种族。百分之四十五(45%)的患者在基线时患有糖尿病。平均基线LDL-C为105 mg/dL。在随机分组时，89%的患者正在接受他汀类药物治疗，69%的患者正在接受高强度他汀类药物治疗。

　　研究1中的主要疗效结果指标是LDL-C从基线到第510天的百分比变化。英克西兰组和安慰剂组之间LDL-C从基线到第510天的平均百分比变化差异为-52%（95%CI：-56%，-49%；p<0.0001）。

　　英克西兰是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的首个也是唯一一款小干扰核酸（siRNA）疗法，一年只需注射两针即可持续有效降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。

　　对于接受最大耐受剂量他汀药物治疗后仍无法有效控制血脂的动脉粥样硬化性心血管疾病患者（ASCVD），英克西兰较安慰剂可以实现高达52%的持续降低LDL-C疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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