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西多福韦(CIDOFOVIR/SIDOVIS)治疗巨细胞病毒视网膜炎的功效怎样?

时间:2023-09-27 13:36 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  西多福韦是单磷酸胞嘧啶核苷的类似物,需在体内转化为磷酸盐等活性形式,在体内吸收进入细胞后,在酶的作用下转化为活性代谢物,包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。西多福韦的磷酸化作用主要利用宿主细胞内的酶而非病毒的酶。西多福韦二磷酸酯通过竞争性抑制胞嘧啶,整合于病毒DNA链,使病毒DNA稳定性降低,从而抑制其延长,发挥抗病毒作用。

西多福韦

  药代动力学

  滴注西多福韦后,药物的血浆半衰期(t1/2)为2.6 h,西多福韦二磷酸酯和胆碱复合物的t1/2分别为17.0、48.0 h,较长的半衰期是其在体内抗病毒作用持久的主要原因。西多福韦主要经肾脏代谢,24 h内90%的药物成分经肾小管分泌排泄,具有一定的肾毒性。

  西多福韦最早用于治疗艾滋病患者CMV性视网膜炎,对人乳头瘤病毒(HPV)16和腺病毒具有抑制作用。HPV16引起的上皮细胞增殖是广泛皮肤病变的重要原因,其治疗难点为复发率较高。

  研究人员尝试研发西多福韦的外用凝胶剂型,已完成Ⅰ、Ⅱ期临床试验。西多福韦凝胶治疗宫颈上皮内瘤变(CIN)Ⅲ级有较好疗效。

  西多福韦对牛痘病毒引起的传染性软疣有效。研究人员给予1例HIV感染患者9个疗程的西多福韦注射液,5 mg/ml,biw,其顽固性软疣得到有效缓解。

  西多福韦注射液还可用于抗1型单纯疮疹病毒(HSV)和HSV-2腺病毒感染,但由于具有一定的细胞毒性,只能作为二线用药,不能作为预防用药。

  西多福韦(Cidofovir,CDV)是一种具有广泛抗病毒活性的核苷酸类似物,已被批准用于治疗获得性免疫缺陷综合征患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。CDV用于抗CMV治疗单倍体造血干细胞移植(haplo HSCT)患者的资料很少。本试验中,在101例(常规治疗,CT组)haplo HSCT受试者中,有31例(定义为CDV二线治疗,ST组)在2017年至2019年期间用静脉注射更昔洛韦(ganciclovir,GCV)或foscarnet(FSC)进行一线治疗,出现治疗失败或对先发性抗病毒治疗不耐受,并被切换至CDV治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小璐)
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