药理作用:米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。米托坦如何使用?通过选择性摧毁肾上腺的细胞来降低皮质醇的分泌。当分泌皮质醇的细胞减少后,即使垂体能继续分泌过量ACTH,因肾上腺的反应能力减弱,分泌的糖皮质激素的量是在逐步减少的。当太多的肾上腺皮质被摧毁后,其他问题就会出现。病犬可能需要通过短期或者长期注射强的松(prednisone),一种人工合成的皮质类固醇,来维持体内皮质醇的正常水平。
口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50。停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
米托坦(mitotane)是目前全球唯一被批准用于治疗肾上腺皮质癌(ACC)的靶向药物。米托坦适用于无法外科手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症患病者。米托坦的效果如何?
(1)对不能手术切除或有远处转移的肾上腺皮质癌有效,客观有效率:34%~61%,中位无进展生存期:6~7个月。(2)是晚后期ACC的首选、最有效药品,部分缓解疾病进展。(3)外科手术前吃3-6个月,缩小原发灶或转移扩散灶,争取R0切除。(4)外科手术后辅助,增加无重复发生存期。
米托坦是肾上腺皮质癌患者最重要的治疗药物,但是目前还未在国内上市,目前国内尚无肾上腺皮质癌的有效治疗药物,这在某种意义上米托坦是肾上腺皮质癌患者的救命药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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