适应症:用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARD)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者(美国FDA还批准用于严重斑秃、中重度特应性皮炎、成人COVID-19重症患者的治疗)。巴瑞替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,最早于2017年在欧盟和英国上市,用于治疗对一种或多种TNF拮抗剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎,可阻断一种或多种JAK激酶家族成员的活性,从而抑制激活炎症的途径。
这款口服JAK抑制剂由礼来公司和Incyte合作开发。自2017年上市以来已经惠及全球超过60个国家5万患者。
JAK激酶是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族,可介导细胞因子产生信号,并通过JAK/STAT信号通路传递下去。
研究发现,JAK/STAT信号通路是细胞外促炎症细胞因子通过膜受体向核内传导炎性信号的重要信号通路。
JAK抑制剂(巴瑞替尼)可选择性抑制JAK激酶,阻断JAK/STAT这条炎症通路,进而从源头上阻断类风湿关节炎的进展。
药理分类:抗炎、抗风湿药;选择性JAK1和JAK2抑制剂。
用法用量:推荐剂量为2mg每日一次(疾病中重度活动或疗效不佳的RA患者可增加剂量至每日4mg)。口服给药,餐时或空腹时均可,可以在一日中的任何时候给药。
治疗效果更显著。作为一款口服药物,巴瑞替尼与目前常用的需要注射的TNF抑制剂相比有巨大优势,在改善风湿性关节炎症状和体征方面显著优于经典生物制剂阿达木单抗。
长期安全性更好。巴瑞替尼作为一款选择性JAK1/2抑制剂,每日只需服用2mg,远小于同类产品托法替尼片的每日剂量,毒副作用更小,长期安全性更好。
服药更方便。巴瑞替尼每天仅需口服一次,每次1片。尚杰普通片需每日服用2次,每次1片。
相比单用MTX,患者加用巴瑞替尼后,风湿性关节炎的症状改善显著,可以在影像学上明显看到渐进性关节损伤得到修复。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!