非戈替尼是针对Janus激酶（JAK）的选择性和可逆的三磷酸腺苷（ATP）竞争性抑制剂。JAK是一种细胞内酶，可将细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号传递至细胞膜，并影响造血，细胞因子信号传导和免疫细胞功能的细胞过程。在信号传导途径中，JAK磷酸化并激活调节细胞内活性（包括基因表达）的信号传导和转录激活因子（STATs）Filgothinib通过抑制STAT磷酸化和激活来调节信号通路。

　　一项随机、双盲、安慰剂对照研究，在1348例先前没有接受过生物制剂（biologic-naive，生物制剂初治）或先前接受过生物制剂（biologic-experienced，生物制剂经治）的中度至重度活动性UC成人患者中开展。

　　非戈替尼200mg剂量达到了研究的全部主要终点，包括：第10周达到临床缓解并且第58周维持临床缓解的患者比例在统计学上显著高于安慰剂组。此外，非戈替尼200mg剂量组在第58周获得内镜、组织学、6个月无皮质类固醇缓解的患者比例在统计学上显著高于安慰剂组。

　　目前正在通过2 b/3期、双盲、安慰剂(PBO)对照研究（SELECTION研究）及其延长期研究，评估非戈替尼治疗中重度活动性溃疡性结肠炎(UC)的疗效。

　　中重度活动性UC患者按照2:2:1分组，分别每天口服一次非戈替尼100 mg、非戈替尼200 mg或安慰剂，进行持续11周的诱导治疗（队列1:诱导期）。在第11周，非戈替尼诱导治疗获得临床应答的患者，按2:1重新随机分组，接受非戈替尼或安慰剂维持治疗47周（队列2:维持期）。在维持治疗第10周无应答和病情恶化的患者，可以进入延长期（LTE）接受开放标签非戈替尼的治疗。完成维持期治疗的患者，可以继续在延长期（LTE）保持盲法给药。

　　队列1、2和进入延长期（LTE）的所有患者，组成队列3。对于治疗相关的不良事件，分别对队列1、队列2、队列3的患者，按治疗组计算了每100患者年(PYs)的暴露调整发生率(EAIRs)和暴露调整事件发生率(EAERs)。在诱导治疗期（队列1），1069名患者接受了非戈替尼治疗，279名患者接受了安慰剂治疗；

　　非戈替尼治疗组中，严重感染的发生率较低，最常见的是阑尾炎。在所有接受非戈替尼治疗的患者中，带状疱疹(HZ)的发生率均较低，且只是皮肤感染，只有1例程度严重。在65岁以上和先前生物制剂治疗失败的患者中，疱疹病毒感染率在数值上更高，但未观察到统计学差异。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：非戈替尼(JYSELECA/FILGOTINIB)的疗效及注意事项

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