劳拉替尼耐药时间因人而异:平均耐药时间约为14个月,但颅内(肺癌转移)耐药平均时间更长。第1、2代ALK抑制剂虽然疗效不错,但随着治疗时间的增加,局限性也愈发明显:
1、大部分患者不可避免地产生耐药性,并发生耐药突变,急需更有效的治疗手段;
2、难以透过血脑屏障,从而导致存在脑转移的患者疾病进展。而3代ALK抑制剂劳拉替尼就完美地解决了这两个问题,同时也是国内第1款获批的3代ALK抑制剂。相比第一、二代抑制剂。劳拉替尼的优势在于以下几点:
1、全身疗效更好,是一代ALK抑制剂的3~4倍;
2、可以克服一、二代ALK抑制剂治疗后产生的耐药突变;
3、可以透过血脑屏障,对存在脑转移的患者疗效更优。劳拉替尼几乎对所有ALK耐药突变都有效:有50%的第二代抑制剂耐药的肿瘤是因为发生了ALK的第二次突变,最常见的是ALK G1202R。既往研究表明,第一、第二代ALK抑制剂对G1202R耐药突变均不敏感,而劳拉替尼具有高选择性,对包括G1202R耐药突变在内的几乎所有ALK耐药突变均具有较好的抗肿瘤活性。
治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的效果怎么样?ALK阳性的NSCLC是一种罕见的肺癌亚型,约占NSCLC的3%~5%。ALK阳性的患者通常年轻,不吸烟或少吸烟,肿瘤生长快,易转移。目前,已经有多种靶向ALK的药物被批准用于治疗ALK阳性的NSCLC,如克唑替尼(Crizotinib)、塞来替尼(Ceritinib)、阿来替尼(Alectinib)、布加替尼(Brigatinib)等。然而,这些药物都会随着时间出现耐药性,导致治疗失败。
劳拉替尼是一种第三代的ALK抑制剂,具有高度的穿透性和选择性,能够有效地抑制ALK突变和EGFR突变,并且能够通过血脑屏障,进入中枢神经系统(CNS),对CNS转移有良好的效果。劳拉替尼已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准,用于治疗经过一种或多种ALK抑制剂治疗后进展或不能耐受的ALK阳性晚期NSCLC。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!