沙芬酰胺(Safinamide)可作为单独服用稳定剂量的左旋多巴(L-多巴)或与其他帕金森药物联用的辅助药物,以帮助左旋多巴停止工作时出现“关闭”发作。沙芬酰胺于2015年2月在欧洲获得批准,在2017年3月在美国获得批准,在加拿大于2019年1月获得批准。
2017年在美国被批准临床应用。沙芬酰胺是一种新型的选择性MAO-B抑制剂,通过阻断神经元内依赖式钠离子通道,从而调节谷氨酸的释放。单胺氧化酶抑制剂可以降解多巴胺,而多巴胺可以在大脑中传递信号,这对于流畅的自主运动至关重要。该药通过MAO-B对多巴胺的降解作用,达到改善患者症状的目的。虽然沙芬酰胺在国内还未上市,但在多组全球临床实验中发现,在治疗中晚期帕金森病的过程中,左旋多巴联合沙芬酰胺,可有效增加“开期”的时间,减少“关期”的时间,并改善运动功能。
沙芬酰胺(safinamide)于2017年3月21日被美国FDA批准用于治疗PD,是近十几年来首个被批准的抗PD新药。沙芬酰胺是由意大利Newron制药公司开发的,用于辅助治疗正在服用左旋多巴或卡比多巴,并处于“关闭”期的PD患者。本文介绍用于治疗PD的单胺氧化酶抑制剂及其发展历史、作用机制,并对第3代单胺氧化酶抑制剂——沙芬酰胺的具体作用机制及近几年的部分临床研究进行阐述,旨在为沙芬酰胺用于治疗PD与开发治疗PD的创新药物提供一定的理论依据。
沙芬酰胺作为正在服用左旋多巴的PD患者的辅助用药,具有多种作用机制,不仅可以通过多巴胺能系统抑制DA的再摄取发挥治疗作用,还可以通过非多巴胺能系统,包括高选择性、可逆地抑制单胺氧化酶B(monoamine oxidase B,MAO-B)、阻断钠离子通道、调节钙离子通道、抑制谷氨酸盐的释放等多个方面发挥治疗作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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