EGFR Exon 20ins突变是继EGFR 19外显子缺失突变和21外显子L858R突变后的第三大EGFR突变类型，约占所有EGFR突变类型的5%～12%。EGFR基因20号外显子负责转录E762-K823位置的氨基酸，其中包含由E762到M766密码子（每个密码子由三个碱基构成，负责转录一种氨基酸）构成的c-螺旋以及由A767至C775密码子构成的环。C-螺旋及环结构异常是引起组织异常生长、肿瘤形成的插入突变的常见位置，就是说插入突变通常出现在E762-M766以及A767-C775密码子，比如说基因检测报告写着A763_Y764insFQEA，意思就是A763和Y764密码子之间出现插入突变。

　　在美国临床肿瘤学会年会（ASCO）上提交的I/II期研究（EXCLAIM）的总体反应率（ORR）和反应持续时间（DoR）结果。

　　该试验由114名EGFR Exon20插入阳性的NSCLC患者组成，这些患者之前接受过1铂类治疗。2020 ESMO更新了160mg QD的条件下的最新研究结果，最终ORR为43%，DOR为13.9个月，mPFS为7.3个月。

　　莫博替尼/莫博塞替尼/莫博赛替尼的安全性可控，最常见的治疗相关不良事件（TRAEs）包括腹泻（90％）、皮疹（45％）、甲沟炎（34％）、恶心（32％）、食欲下降（32％）、皮肤干燥（30％）和呕吐（30％）。3级及以上TRAEs（≥5％）为腹泻（21％）。19例（17％）患者因AEs停药，最常见的导致停药AEs是腹泻（4％）和恶心（4％）。

　　2021年NCCN NSCLC指南第5版更新中，新增了EGFR外显子20插入突变患者的治疗流程，其中包括：莫博替尼/莫博塞替尼/莫博赛替尼作为铂类化疗±免疫治疗进展的患者后续治疗方案，证据级别是2A类推荐。

　　莫博替尼/莫博塞替尼/莫博赛替尼的上市，有望改变EGFR20外显子突变无药可用的状态，为携带20外显子突变的肺癌患者带来更多的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 莫博替尼 https://www.kangbixing.com/drug/mobotini/