阿西米尼被批准用于既往接受过≥2种酪氨酸激酶抑制剂或存在T315I突变的费城染色体阳性慢性期慢性髓性白血病（CML-CP）患者。与博舒替尼相比，阿西米尼发生的≥3级不良事件（50.6%vs 60.5%）和导致中断治疗的不良事件（5.8%vs 21.1%）更少。研究结果表明，与博舒替尼相比，阿西米尼的疗效更优，安全性也更好。这些结果支持将阿西米尼作为一种新疗法用于对既往≥2种TKIs耐药/不耐受的CML-CP患者。

　　对≥2种酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）耐药/不耐受的慢性期慢性髓性白血病（CML-CP）患者由于疾病生物学特性以及当前疗法的疗效和/或安全性不足，极有可能出现不良预后。阿西米尼是第一类BCR-ABL1抑制剂，专门靶向ABL肉豆蔻酰口袋（STAMP），有可能克服对已批准的TKIs的耐药性/不耐受性。

　　在这项3期开放标签研究中（NCT03106779），既往接受过≥2种TKIs治疗的CML-CP患者被随机（2:1）分配接受阿西米尼40毫克，每天两次与博舒替尼500毫克，每天一次的治疗。随机化按基线时的主要细胞遗传学反应（MCyR）状态进行分层。主要目标是比较阿西米尼与博舒替尼在第24周时的主要分子反应（MMR）率。

　　试验结果

　　共有233名患者被随机分配到阿西米尼（n=157）或博舒替尼（n=76）。中位随访时间为14.9个月。第24周时，阿西米尼的MMR率为25.5%，博舒替尼的MMR率为13.2%。调整基线时的MCyR后，治疗组之间的MMR率差异为12.2%。

　　阿西米尼是一种ABL/BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂，能克服BCR-ABL1的ATP结合位点上的突变，解决脱靶活性，改善患者的预后，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量，治疗白血病的效果显著。阿西米尼是欧洲首个通过特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋（在科学文献中也称为STAMP抑制剂）起作用的CML治疗药物，为对目前可用的TKI治疗不耐受和/或耐药的患者提供了一种重新想象的治疗方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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