阿那白滞素通过竞争性抑制IL-1与在多种组织和器官中表达的白介素-1型受体(IL-1RI)的结合,阻断L-和的生物活性。IL-1的产生是对炎性刺激反应的诱导,介导多种生理反应,包括炎性反应和免疫反应。IL-1具有广泛的活性,包括通过诱导蛋白聚糖的快速丢失来降解软骨,以及刺激骨吸收。Ba患者滑膜和滑液中天然产生的L-1Ra水平不足以与局部产生的IL-1水平竞争。
阿那白滞素用于痛风患者时可缓解其疼痛症状,提高患者的生活质量,控制病情发展。并且目前的数据支持使用阿那白滞素对斯蒂尔病进行靶向治疗,因为它可改善临床结局,尤其是在病程早期开始的情况下。
阿那白滞素(Anakinra)是一种重组白细胞介素-1受体拮抗剂,可竞争和阻断白细胞介素1的生物效应,从而减轻全身炎症反应。FDA批准用于类风湿性关节炎和新生儿多系统炎性疾病(NOMID)、Still病,还可用于治疗巨噬细胞激活综合征(MAS)、风湿性sHLH。2015年欧洲心脏病学会心包疾病诊疗指南将阿那白滞素作为难治性复发性心包炎(RP)的三线治疗方案。
一项试验评价阿那白滞素联合甲氨蝶呤(MTX)治疗活动性类风湿性关节炎(RA)的疗效和安全性。
方法:将连续6个月接受MTX治疗、稳定剂量大于或等于3个月的中度至重度活动性RA患者(病程>6个月但<12年的患者)随机分为6组:安慰剂组或0.04、0.1、0.4、1.0或2.0 mg/kg的阿那白滞素单次、每日皮下注射。主要疗效终点是在第12周达到美国风湿病学会20%改善标准(达到ACR20反应)的受试者比例。
结果:共有419名患者被随机纳入研究。6个治疗组的患者人口统计和疾病状况相似。与安慰剂加MTX组的ACR20反应相比,5个活性治疗加MTX的组在第12周的ACR20应答显示出统计学上显著的剂量反应关系(P=0.001)。阿那白滞素1.0 mg/kg(46%;P=0.001)和2.0 mg/kg(38%;P=0.007)剂量组的ACR20应答率显著高于安慰剂组(19%)。
ACR20在24周时的反应与12周时的一致。阿那白滞素治疗的受试者在个体ACR成分、红细胞沉降率、ACR20反应的发生、ACR20响应的可持续性和ACR反应的程度方面也有类似的改善。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿那白滞素(ANAKINRA)药品使用介绍及不良反应说明