阿达格拉西布是一种高选择性和强效的KRAS G12C口服小分子抑制剂，经过优化以维持靶点抑制；由于KRAS G12C蛋白每24-48小时再生一次，这一属性对于治疗KRAS G12C突变的癌症十分重要。阿达格拉西布将继续作为单一疗法，并与其他抗癌疗法联合用于晚期KRAS G12C突变实体瘤患者，包括非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌。2021年6月，再鼎医药预付6500万美元、总价3.38亿美元获adagrasib(MRTX849)引入大中华区（中国大陆、香港、澳门和台湾地区）独家权益，目前已向中国国家药监局药品审评中心（CDE）提交的adagrasib临床试验申请。

　　在116名早前接受过铂类方案和免疫检查点抑制剂的治疗的KRASG12C突变晚期NSCLC患者中，给予600mg阿达格拉西布胶囊每天两次口服，根据实体瘤反应评估标准（RECIST v1.1），通过盲法独立中心评价（BICR）评估，确认患者的客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。结果显示：ORR为43%（95%CI：34-53），80%（95%CI：71-87）的患者实现了疾病控制。中位DOR为8.5个月（95%CI：6.2-13.8）。

　　在包括来自KRYSTAL-1研究的1/1b期NSCLC和注册2期NSCLC队列的汇总疗效分析（n=132）中，评估adagrasib单药每日口服2次治疗的效果，结果显示：ORR为44%，疾病控制率为81%，中位DOR为12.5个月（95%CI，7.3-NE），中位总生存期为14.1个月（94%CI，9.2-19.2）。

　　在不良反应上，在366名参加KRYSTAL-1和KRYSTAL-12的患者中，最常见的（≥25%）不良反应是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。由于不良反应，阿达格拉西布的永久性停药发生在13%的患者中。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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