克唑替尼(Crizotinib),商品名赛可瑞,是一款口服服用的小分子酪氨酸激酶抑制剂。克唑替尼最早于2011年被美国FDA批准用于ALK阳性晚期NSCLC的治疗。其主要靶点为间变淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1(ROS proto-oncogene 1)融合蛋白,能以高选择性和亲和力结合ALK和ROS1的ATP结合位点,从而抑制这两个驱动基因融合蛋白的下游信号通路,阻断肿瘤细胞的增殖和转移。
受体酪氨酸激酶(Receptor tyrosine kinases,RTKs)在细胞增殖、迁移、代谢、分化和存活等过程中发挥着基础性作用，其活性在正常细胞中受到严格控制。由于突变而异常增强的RTK活性与多种类型的癌症的发生有关，因此RTK一直是最受关注的肿瘤治疗靶点之一，克唑替尼其对c-MET激酶和ALK在体内外均有较强的抑制作用，能有效抑制肿瘤生长，并具有良好的药用性能。也证实了克唑替尼的有效性和较小的副作用，克唑替尼也因此于2011年被FDA批准上市（商品名为Xalkori或赛可瑞，2013年在国内上市），用于ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，后续发现其对ROS1阳性的患者效果也很好。
对于ALK阳性的NSCLS患者，克唑替尼和传统化疗治疗的无进展生存中位数分别是10.9和7个月；对于ROS1阳性患者，克唑替尼治疗的无进展生存中位数甚至可达到19.2个月，且其副作用也更低。ALK阳性和ROS1阳性的NSCLC患者占NSCLS总患者的比例分别为3%-8%和1%-2%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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