帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。
在体外,Farydak引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。
帕比司他是一种具有重要作用的抑制剂,它能够抑制多种酶的活性,从而阻止病毒的复制和传播。它是一种有效的抗病毒药物,可以用于治疗多种病毒感染,包括流感、疱疹和肝炎等。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。
帕比司他的作用机制是通过抑制病毒DNA聚合酶的活性,从而阻止病毒DNA的合成。这种抑制剂可以有效地减少病毒的复制,并减轻病毒感染的症状。此外,帕比司他还能够抑制病毒进入细胞的过程,从而防止病毒的传播。
多发性骨髓瘤(multiplemyeloma,MM)是一种起源于B细胞系的恶性肿瘤,其特征为产生单克隆免疫球蛋白的异常浆细胞增多,并在骨髓内恶性增殖,引起骨折和骨髓功能衰竭。据美国癌症协会(ACS)报道,2015年有超过26800例新增病例,有11240患者死于该病。它是仅次于非霍奇金氏淋巴瘤的第二大血液恶性肿瘤,其发病率占所有肿瘤的1%,血液系统恶性肿瘤的10%。男性发病率高于女性;若家族中有患此病的,其后代也有患病的风险。
FDA于2015年2月批准Farydak联合Velcade(Bortezomib,硼替佐米)和地塞米松(Dexamethasone)用于既往接受至少2种治疗方案包括Velcade和一种免疫调节(IMiD)药物治疗失败的多发性骨髓瘤(myltiple myeloma,MM)患者群体。
FDA批准Farydak时附带有一项风险评估及减灾策略,用于宣传和教育医疗卫生专业人员了解可能与Farydak治疗相关的风险。此次批准,也标志着Faryda成为用于治疗多发性骨髓瘤(MM)的首个组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,该药的表观遗传学活性,可能有助于恢复多发性骨髓瘤细胞的功能。
帕比司他的抗病毒作用已经得到了广泛的认可,并被用于许多抗病毒药物的开发。它具有低毒性和低耐受性的优点,因此可以长期使用。此外,帕比司他还具有抑制细胞增殖的作用,因此也可以用于治疗癌症等疾病。帕比司他是一种重要的抗病毒药物,可以用于治疗多种病毒感染。它具有抑制病毒复制和传播的作用,并且具有低毒性和低耐受性的优点。在未来,我们可以期待更多的研究来进一步了解帕比司他的作用和用途。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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