盐酸纳呋拉啡口腔崩解片(TRK-820,日本商品名:REMITCH)获国家药监局批准上市,用于改善血液透析患者现有治疗疗效不理想的瘙痒症。尿毒症患者血清中β⁃内啡肽/强啡肽比值的升高可导致μ受体的过度激活,同时伴随κ受体的下调。纳呋拉啡是κ受体激动剂,临床研究表明它可以改善血透患者的瘙痒症状,这在一个侧面证实了阿片类物质在瘙痒发生中可能有一定的作用。
早期研究报告尿毒症瘙痒症发生率为22%~86%,而对于维持性血液透析患者瘙痒症发生率高达45%。尿毒症瘙痒症严重影响患者生活质量,而且还是尿毒症患者死亡的一个不可忽视的相关因素。血液透析患者常伴有贫血、高血压、钙磷代谢异常、甲状旁腺功能亢进、瘙痒症等多方面的并发症,其中大多患者的瘙痒症目前仍然没有公认有效的治疗方法,给患者造成很大的精神和肉体的痛苦,显著降低了生活质量。一般认为血液透析患者的瘙痒症由多个因素引起,并与内源性阿片系统紊乱、脑内瘙痒控制机制的异常有关,这些因素被认为是对抗组胺药、类固醇、保湿剂等现有治疗表现出较大抵抗性的主要原因。
盐酸纳呋拉啡是由东丽株式会社自主研发的选择性阿片κ受体激动剂,通过与现有的抗组胺药或抗过敏药完全不同的新的作用机制发挥止痒作用;临床试验证实,该药物对于现有治疗抵抗的血液透析瘙痒症仍有明显的疗效。2009年盐酸纳呋拉啡软胶囊剂在日本获批用于改善血液透析患者的瘙痒症(仅限现有治疗疗效不理想的情况),随后,慢性肝病患者以及腹膜透析患者的难治性瘙痒症等适应症也陆续获批。盐酸纳呋拉啡口腔崩解片剂型也于2017年在日本获批上市,特别适合吞咽功能受损的患者或饮水量受到限制的患者。2017年12月,东丽株式会社授予三生制药在中华人民共和国除香港、澳门及台湾以外的地区开发及商业化TRK-820口腔崩解片制剂配方的独家权利。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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