日前，国家药品监督管理局（NMPA）官网显示，由全球生物制药企业艾伯维研发的乌帕替尼缓释片（upadacitinib）（商品名：瑞福，Rinvoq）正式获批，用于治疗对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。

　　作为目前全球医学界最有前景的靶点之一，JAK家族是一类非受体酪氨酸激酶，包括JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种亚型，它们在多种I型和II型细胞因子受体的信号级联中具有重要的作用，由JAK介导的信号通路与细胞增殖、分化、凋亡以及炎症等过程有关。作为一种选择性JAK1抑制剂1，乌帕替尼每日口服一次，可有效快速止痒、高效清除皮损。乌帕替尼的到来，标志着我国特应性皮炎从此迈入口服靶向治疗的新时代。

　　此次乌帕替尼的获批是基于特应性皮炎领域截至目前规模最大的全球3期注册研究项目之一所提供的临床数据2、3、4。该项目开展3项关键性研究（Measure Up 1和2,AD Up），入组了2,500多例包括中国在内的患者，其中约有52%曾接受过系统性治疗。这些研究在患有中度至重度AD的成人和12岁及以上儿童及青少年中评估了乌帕替尼单药治疗（Measure Up 1和2）以及与外用糖皮质激素（AD Up）联合治疗，相较于安慰剂的有效性和安全性。15mg和30mg乌帕替尼治疗组的患者早在用药后的第2天及第1天就分别观察到瘙痒迅速改善；在用药后的第一周，瘙痒获得具有临床意义的显著改善。

　　乌帕替尼两种剂量治疗组的患者在用药后的第2周便呈现显著的皮损改善；至第16周，两种剂量治疗组的患者都有更高比例达到EASI 75（皮疹严重程度指数改善达到至少75%）。同时，乌帕替尼两种剂量都表现出更高水平的皮损清除应答率（EASI 90，皮疹严重程度指数改善达到至少90%和EASI 100皮疹严重程度指数改善达到100%）。

　　此外，作为新一代选择性JAK抑制剂，乌帕替尼也与时下新兴的生物制剂度普利尤单抗进行了“头对头”的比较。根据《JAMA Dermatology》杂志发布的文章，一项关于乌帕替尼与度普利尤单抗治疗中重度AD的头对头临床研究结果显示，每日服用一次30mg乌帕替尼与隔周注射一次300mg度普利尤单抗相比，呈现出快速止痒和更高效皮损清除的优势。

　　同时，乌帕替尼能够选择性抑制JAK1，即通过减少对其他JAK亚型的抑制，有效避免阻断其他信号通路所造成的不良反应15。得益于这一独特的作用机制，乌帕替尼在美国和欧洲获批类风湿性关节炎、活动性银屑病关节炎、特异性皮炎等多个适应症16、17，且在长达4.5年的真实世界数据中并未观察到新的显著安全性问题。正是由于兼顾临床治疗的有效性与安全性，乌帕替尼在数种免疫介导的炎症性疾病所展现的治疗潜力使得艾伯维对乌帕替尼寄予了厚望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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