既往接受过铂类化疗的EGFR 20号外显子插入突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。研究者评估的ORR为35%（95%CI：26，45），中位DOR为11.2个月（其中63%的患者观察到的缓解持续时间超过6个月）。在2021年11月1日数据截止时的中位随访时间延长至25.8个月，IRC评估的cORR仍为28%，中位DOR为15.8个月，中位PFS为7.3个月，中位OS为20.2个月。莫博赛替尼莫博替尼适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。

　　在一项多中心、单臂、开放标签研究（AP32788-15-101，NCT02716116）中证实了本品治疗EGFR 20号外显子插入突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效。疗效人群包括114例既往接受过铂类化疗药物的NSCLC患者，有组织学或细胞学证实的局部晚期或转移性疾病（IIIB期或IV期），并有当地检测记录的EGFR 20号外显子插入突变。患者接受本品160 mg每日一次给药，直至疾病进展或出现不耐受的毒性。主要疗效终点指标为独立审查委员会（IRC）根据实体瘤疗效评价标准（RECIST v1.1）确认的客观缓解率（cORR）。其他疗效终点指标包括研究者评估的cORR、缓解持续时间（DOR）、无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

　　研究人群的基线特征为：中位年龄60岁（范围：27-84岁）、7%的患者年龄≥75岁；66%为女性；37%为白人、60%为亚裔；71%从未吸烟；75%的患者美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态为1。基线时，99%的患者有转移性疾病，98%的患者为腺癌组织学，35%的患者有脑转移。既往治疗的中位数为2（范围：1-7），43%的患者既往接受过免疫治疗。莫博赛替尼TAK788的治疗效果还是比较显著的，在美国获批上市的基准试验是I/II期试验(NCT02716116），试验中显示，TAK788中总体缓解率（ORR）为28%，114名可评估患者中59%的应答者的缓解持续时间(DOR)超过6个月，中位DOR为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月。每位患者的病情不同，用药后的疗效也不相同，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。

　　截至2020年11月1日，中位随访持续时间为14.2个月。

　　莫博赛替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，与野生型（WT）EGFR相比，能在更低的浓度下不可逆结合并抑制EGFR 20号外显子插入的突变体。口服莫博赛替尼后，血浆中可鉴定出两种具有药理学活性的代谢产物AP32960和AP32914，其抑制作用特征与莫博赛替尼相似。莫博赛替尼体外在临床相关浓度下可抑制其他EGFR家族成员（HER2、HER4）和另外一种激酶（BLK）的活性（IC50值<2 nM）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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